PharmaWiki - Diazepam-Nasenspray

Diazepam-Nasenspray

Diazepam ist ein antikonvulsiver und dämpfender Wirkstoff aus der Gruppe der Benzodiazepine, der in Form eines Nasensprays für die Akuttherapie von Krampfanfällen bei Patienten mit einer Epilepsie eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an GABA-A-Rezeptoren. Das Arzneimittel wird intranasal verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und nasale Beschwerden. Arzneimittel-Wechselwirkungen können mit zentral dämpfenden Wirkstoffen auftreten. Diazepam ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.

synonym: Valtoco®

Produkte

Der Diazepam-Nasenspray Valtoco® wurde in den USA im Jahr 2020 zugelassen. Das Benzodiazepin Diazepam ist in anderen Darreichungsformen schon seit den 1960er-Jahren erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Diazepam (C₁₆H₁₃ClN₂O, M_r = 284.7 g/mol) ist ein lipophiles Benzodiazepin. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist.

Wirkungen

Diazepam (ATC N05BA01 Externer Link ) hat angstlösende, muskelentspannende, antikonvulsive, beruhigende und schlaffördernde Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an GABA_A-Rezeptoren, was zu einer Verstärkung der GABAergen Hemmung führt. Der Wirkstoff wird über die Nasenschleimhaut sehr gut in den Blutkreislauf aufgenommen.

Wirkmechanismus der Benzodiazepine, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Akuttherapie von Krampfanfällen bei Patienten mit Epilepsie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird intranasal verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Engwinkelglaukom

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Diazepam ist ein Substrat von CYP2C19 und CYP3A4. Zentral dämpfende Arzneimittel (z.B. Opioide) und Alkohol können die unerwünschten Wirkungen verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und nasale Beschwerden. Benzodiazepine können als dämpfende Rauschmittel missbraucht werden und abhängig machen.

siehe auch

Diazepam, Benzodiazepine, Midazolam-Nasenspray

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Henney H.R. 3rd. Assessment of pharmacokinetics and tolerability of intranasal diazepam relative to rectal gel in healthy adults. Epilepsy Res, 2014, 108(7), 1204-11 Pubmed
Sperling M.R. et al. Dosing feasibility and tolerability of intranasal diazepam in adults with epilepsy. Epilepsia, 2014, 55(10), 1544-50 Pubmed
Tanimoto S. et al. Evaluation of Pharmacokinetics and Dose Proportionality of Diazepam After Intranasal Administration of NRL-1 to Healthy Volunteers. Clin Pharmacol Drug Dev, 2020 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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