Vortioxetin
Arzneimittelgruppen Antidepressiva SARIVortioxetin ist ein antidepressiver und angstlösender Wirsktoff aus der Gruppe der SARI zur Behandlung von depressiven Episoden. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin in das präsynaptische Neuron und der Interaktion mit verschiedenen Serotonin-Rezeptoren. Die Tabletten oder die Tropfen werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Übelkeit. Vortioxetin ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen und darf nicht mit MAO-Hemmern kombiniert werden. synonym: Vortioxetinum, Lu AA21004, Vortioxetini hydrobromidum, Vortioxetinhydrobromid, Vortioxetini lactas, Vortioxetinlactat
ProdukteVortioxetin ist in Form von Filmtabletten und als Lösung zum Einnehmen (Tropfen) im Handel. Es wurde in den USA und in der EU im Jahr 2013 und in der Schweiz im Jahr 2016 zugelassen (Brintellix®).
Struktur und EigenschaftenVortioxetin (C18H22N2S, Mr = 298.4 g/mol) ist ein Piperazinderivat. Es liegt in den Filmtabletten als Vortioxetinhydrobromid vor, ein weisses bis leicht beiges Pulver, das in Wasser wenig löslich ist. Der Wirkstoff gehört zu den Biarylsulfanyl-Antidepressiva. In der Lösung ist Vortioxetin-DL-Lactat enthalten.
Vortioxetin (ATC N06AX26 
) hat antidepressive und angstlösende Eigenschaften und verbessert die kognitiven Funktionen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin in die präsynaptischen Nervenendigungen. Dadurch wird die Aktivität von Serotonin im zentralen Nervensystem erhöht.
Vortioxetin bindet zusätzlich auch als partieller Agonist, als Agonist und Antagonist an verschiedene Serotonin-Rezeptoren. Dadurch werden Effekte auf verschiedene Neurotransmittersysteme ausgeübt. Vortioxetin hat eine lange Halbwertszeit von 66 Stunden.
Wirkmechanismus der Wiederaufnahmehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung von depressiven Episoden bei Erwachsenen (Major Depressive Episodes) und zur anschliessenden Erhaltungstherapie.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten oder Tropfen werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit nicht-selektiven MAO-Hemmern oder selektiven MAO-A-Hemmern
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenVortioxetin wird von verschiedenen CYP-Isoenzymen metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und CYP-Induktoren sind möglich. Weitere Interaktionen wurden unter anderem mit serotonergen Arzneimitteln, Medikamenten, welche die Krampfschwelle senken und MAO-Hemmern beschrieben.
Unerwünschte WirkungenDie häufigste beobachtete unerwünschte Wirkung ist Übelkeit.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Baldwin D.S., Hansen T., Florea I. Vortioxetine (Lu AA21004) in the long-term open-label treatment of major depressive disorder. Curr Med Res Opin, 2012, 28(10), 1717-24 Pubmed
- FDA
- Jain R., Mahableshwarkar A.R., Jacobsen P.L., Chen Y., Thase M.E. A randomized, double-blind, placebo-controlled 6-wk trial of the efficacy and tolerability of 5 mg vortioxetine in adults with major depressive disorder. Int J Neuropsychopharmacol, 2013, 16(2), 313-21 Pubmed
- Mørk A., Montezinho L.P., Miller S., Trippodi-Murphy C., Plath N., Li Y., Gulinello M., Sanchez C. Vortioxetine (Lu AA21004), a novel multimodal antidepressant, enhances memory in rats. Pharmacol Biochem Behav, 2013, 105, 41-50 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen