Ulipristalacetat
Arzneimittelgruppen Progesteron-Rezeptor-Modulatoren Pille danachUlipristalacetat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der selektiven Progesteron-Rezeptor-Modulatoren, der als „Pille danach“ zur Notfallverhütung innerhalb von 120 Stunden (5 Tagen) nach einem ungeschützten Geschlechtsverkehr eingesetzt wird. Ulipristalacetat hemmt den Eisprung und kann so eine ungewollte Schwangerschaft verhindern. Das Arzneimittel soll so bald wie möglich nach dem Geschlechtsverkehr eingenommen werden. Vor der Verabreichung soll eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Übelkeit sowie Bauch- und Unterleibsschmerzen (Dysmenorrhö). Ulipristalacetat ist ein Substrat von CYP3A4.synonym: Ulipristalum, Ulipristal, Ulipristali acetas, Ulipristalum acetas, CDB-2914, „Pille danach“, UPA
ProdukteUlipristalacetat wurde in der EU im Jahr 2009 und in den USA im Jahr 2010 zugelassen (ellaOne®, Filmtabletten). In der Schweiz wurde Ulipristalacetat Ende des Jahres 2012 registriert. Seit dem 1. Februar 2016 ist die Pille danach in Apotheken nach einem Beratungsgespräch und einer Abgabedokumentation auch ohne ärztliche Verordnung erhältlich (siehe auch unter Levonorgestrel). Generika sind zugelassen.
Struktur und EigenschaftenUlipristalacetat (C30H37NO4, Mr = 475.6 g/mol) liegt als weisses bis gelbes, kristallines Pulver vor. Der Wirkstoff ist strukturell mit Mifepriston und Progesteron verwandt.
Ulipristalacetat (ATC G03AD02 
) hemmt oder verzögert den Eisprung durch Unterdrückung des LH-Anstiegs und kann so eine unerwünschte Schwangerschaft verhindern. Die Effekte beruhen auf der selektiven und hochaffinen Bindung an den Progesteron-Rezeptor, an welchem es agonistische und antagonistische Effekte ausübt. Ulipristalacetat kann länger angewandt werden als Levonorgestrel, das gemäss Fachinformation nur innert 3 Tagen (72 Stunden) wirksam ist.
Im Unterschied zu Levonorgestrel ist Ulipristalacetat selbst unmittelbar vor der Ovulation noch wirksam, wenn der LH-Anstieg bereits erfolgt ist. Nach dem Einsprung kann es seinen Effekt jedoch nicht mehr ausüben. Ulipristalacetat ist im Direktvergleich wirksamer als Levonorgestrel (z.B. Glasier et al., 2010).
Wirkmechanismus der Gestagene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür eine Notfallverhütung innerhalb von 120 Stunden (5 Tagen) nach einem ungeschützten Geschlechtsverkehr bzw. einem Versagen der Empfängnisverhütung.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel soll baldmöglichst nach dem ungeschützten Geschlechtsverkehr eingenommen werden. Es handelt sich um eine Einmaldosis. Die Verabreichung ist unabhängig von den Mahlzeiten, die Halbwertszeit liegt bei 32 Stunden. Falls innert 3 Stunden nach der Einnahme Erbrechen auftritt, soll eine weitere Tablette eingenommen werden. Ulipristalacetat ist nur für den Notfall vorgesehen. Bis zur nächsten Monatsblutung soll zusätzlich mit einem Kondom verhütet werden.
Vor der Anwendung soll laut der Fachinformation eine bereits bestehende Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Die sicherste Möglichkeit ist die Durchführung eines Schwangerschaftstests.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwere Leberfunktionsstörung
- Schwangerschaft
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenUlipristalacetat wird hauptsächlich von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP1A2 und CYP2A6 metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und CYP-Induktoren sind möglich.
Arzneimittel, welche den Magen-pH erhöhen, wie H2-Antihistaminika, Antazida und Protonenpumpen-Inhibitoren, können die Bioverfügbarkeit reduzieren. Des Weiteren kann Ulipristalacetat die Wirkungen von Gestagenen aufheben, also beispielsweise von hormonalen Kontrazeptiva.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Übelkeit sowie Bauch- und Unterleibsschmerzen (Dysmenorrhö).
Bei der regelmässigen Einnahme von Esmya® mit dem Wirkstoff Ulipristalacetat für die Behandlung von Myomen können selten schwere Leberschäden auftreten. Das Arzneimittel wurde deshalb im Jahr 2020 vorerst vom Markt genommen. Gemäss der europäischen Arzneimittelbehörde ist für die Pille danach kein entsprechendes Risiko bekannt.
siehe auchLevonorgestrel, Pille danach Verhütungsmittel, Einmaldosis
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
- Gemzell-Danielsson K., Meng C.X. Emergency contraception: potential role of ulipristal acetate. Int J Womens Health, 2010, 2, 53-61 Pubmed
- Glasier A.F., Cameron S.T., Fine P.M., Logan S.J., Casale W., Van Horn J., Sogor L., Blithe D.L., Scherrer B., Mathe H., Jaspart A., Ulmann A., Gainer E. Ulipristal acetate versus levonorgestrel for emergency contraception: a randomised non-inferiority trial and meta-analysis. Lancet, 2010, 375(9714), 555-62 Pubmed
- Kim A., Bridgeman M.B. Ulipristal Acetate (ella): A Selective Progesterone Receptor Modulator For Emergency Contraception. P T, 2011, 36(6), 325-31 Pubmed
- McKeage K., Croxtall J.D. Ulipristal acetate: a review of its use in emergency contraception. Drugs, 2011, 71(7), 935-45 Pubmed
- Rabe T., Goeckenjan M., Gemzell-Danielsson K. Notfallkontrazeption. Der Gynäkologe, 2011, 44(1), 10-16
- Snow S.E., Melillo S.N., Jarvis C.I. Ulipristal acetate for emergency contraception. Ann Pharmacother, 2011, 45(6), 780-6 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
PharmaWiki mit Google durchsuchen.