Tucatinib Arzneimittelgruppen KinasehemmerTucatinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines Brustkrebses. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HER2-Tyrosinkinase. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen, die palmar-plantare Erythrodysästhesie, Müdigkeit, Lebertoxizität, Kopfschmerzen, Anämie und Ausschlag. Tucatinib ist ein Substrat von CYP2C8 und in einem geringeren Ausmass von CYP3A.
synonym: Tucatinibum
ProdukteTucatinib wurde in den USA und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Tukysa®).
Struktur und EigenschaftenTucatinib (C26H24N8O2, Mr = 480.5 g/mol)
WirkungenTucatinib hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HER2-Tyrosinkinase. Die Halbwertszeit beträgt etwa 8.5 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenIn Kombination mit Trastuzumab und Capecitabin für die Behandlung von Patienten mit einem metastasierten HER2-positiven Brustkrebs, die zuvor zwei oder mehr anti-HER2-Therapieregime in einem beliebigen Setting, einschliesslich Trastuzumab, Pertuzumab und Trastuzumab-Emtansin (T-DM1), erhalten haben.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTucatinib wird vorwiegend von CYP2C8 und in einem geringeren Ausmass von CYP3A metabolisiert. Es wird von P-Glykoprotein und BCRP transportiert.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Durchfall, Stomatitis, Abdominalschmerzen
- Palmar-plantare Erythrodysästhesie
- Müdigkeit
- Lebertoxizität
- Kopfschmerzen
- Anämie
- Ausschlag
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Borges V.F. et al. Tucatinib Combined With Ado-Trastuzumab Emtansine in Advanced ERBB2/HER2-Positive Metastatic Breast Cancer: A Phase 1b Clinical Trial. JAMA Oncol, 2018, 4(9), 1214-1220 Pubmed
- Kulukian A. et al. Preclinical Activity of HER2-Selective Tyrosine Kinase Inhibitor Tucatinib as a Single Agent or in Combination with Trastuzumab or Docetaxel in Solid Tumor Models. Mol Cancer Ther, 2020, 19(4), 976-987 Pubmed
- Murthy R. et al. Tucatinib with capecitabine and trastuzumab in advanced HER2-positive metastatic breast cancer with and without brain metastases: a non-randomised, open-label, phase 1b study. Lancet Oncol, 2018, 19(7), 880-888 Pubmed
- Murthy R.K. et al. Tucatinib, Trastuzumab, and Capecitabine for HER2-Positive Metastatic Breast Cancer. N Engl J Med, 2020, 382(7), 597-609 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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