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Tucatinib

Tucatinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines Brustkrebses. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HER2-Tyrosinkinase. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen, die palmar-plantare Erythrodysästhesie, Müdigkeit, Lebertoxizität, Kopfschmerzen, Anämie und Ausschlag. Tucatinib ist ein Substrat von CYP2C8 und in einem geringeren Ausmass von CYP3A.

synonym: Tucatinibum

Produkte

Tucatinib wurde in den USA und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Tukysa®).

Struktur und Eigenschaften

Tucatinib (C₂₆H₂₄N₈O₂, M_r = 480.5 g/mol)

Wirkungen

Tucatinib hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HER2-Tyrosinkinase. Die Halbwertszeit beträgt etwa 8.5 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In Kombination mit Trastuzumab und Capecitabin für die Behandlung von Patienten mit einem metastasierten HER2-positiven Brustkrebs, die zuvor zwei oder mehr anti-HER2-Therapieregime in einem beliebigen Setting, einschliesslich Trastuzumab, Pertuzumab und Trastuzumab-Emtansin (T-DM1), erhalten haben.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tucatinib wird vorwiegend von CYP2C8 und in einem geringeren Ausmass von CYP3A metabolisiert. Es wird von P-Glykoprotein und BCRP transportiert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Durchfall, Stomatitis, Abdominalschmerzen
Palmar-plantare Erythrodysästhesie
Müdigkeit
Lebertoxizität
Kopfschmerzen
Anämie
Ausschlag

siehe auch

Neratinib

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Borges V.F. et al. Tucatinib Combined With Ado-Trastuzumab Emtansine in Advanced ERBB2/HER2-Positive Metastatic Breast Cancer: A Phase 1b Clinical Trial. JAMA Oncol, 2018, 4(9), 1214-1220 Pubmed
Kulukian A. et al. Preclinical Activity of HER2-Selective Tyrosine Kinase Inhibitor Tucatinib as a Single Agent or in Combination with Trastuzumab or Docetaxel in Solid Tumor Models. Mol Cancer Ther, 2020, 19(4), 976-987 Pubmed
Murthy R. et al. Tucatinib with capecitabine and trastuzumab in advanced HER2-positive metastatic breast cancer with and without brain metastases: a non-randomised, open-label, phase 1b study. Lancet Oncol, 2018, 19(7), 880-888 Pubmed
Murthy R.K. et al. Tucatinib, Trastuzumab, and Capecitabine for HER2-Positive Metastatic Breast Cancer. N Engl J Med, 2020, 382(7), 597-609 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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