Neratinib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerNeratinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der für die Brustkrebsbehandlung eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen Hemmung von EGFR (HER1), HER2 und HER4. Die Tabletten werden während eines Jahres einmal täglich morgens mit dem Frühstück eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erschöpfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, Ausschlag, Appetitlosigkeit, Schmerzen im Oberbauch, Stomatitis und Muskelkrämpfe. Neratinib ist ein Substrat von CYP3A4 und wird von P-Glykoprotein transportiert.synonym: Neratinibum, Neratinibi maleas, Neratinibmaleat, HKI-272
ProdukteNeratinib wurde in den USA im Jahr 2017, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Nerlynx®).
Struktur und EigenschaftenNeratinib (C30H29ClN6O3, Mr = 557.1 g/mol) liegt im Arzneimittel als Neratinibmaleat vor, ein weisses bis gelbes Pulver, das vor allem bei einem sauren pH-Wert wasserlöslich ist. Es handelt sich um ein 4-Anilinochinolidin, das ausgehend vom strukturell eng verwandten Pelitinib entwickelt wurde.
Neratinib (ATC L01XE45 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Neratinib ist ein Kinasehemmer. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen (nicht kompetitiven) Hemmung des Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR, HER1), des Human Epidermal Growth Factor Receptor 2 (HER2) und von HER4.
Für die erweiterte adjuvante Behandlung von erwachsenen Patienten mit Hormonrezeptor-positivem, HER2-überexprimiertem/amplifiziertem Brustkrebs in einem frühen Stadium, deren vorherige Trastuzumab-basierte adjuvante Therapie seit weniger als einem Jahr abgeschlossen ist.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden während eines Jahres morgens mit dem Frühstück eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Gleichzeitige Verabreichung von starken Induktoren von CYP3A4 und P-Glykoprotein
- Gleichzeitige Verabreichung schwacher CYP3A4- und P-gp-Inhibitoren
- Schwere Leberinsuffizienz
- Schwangerschaft
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenNeratinib ist ein Substrat von CYP3A4 und von FMO und es wird von P-Glykoprotein transportiert.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erschöpfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, Ausschlag, Appetitlosigkeit, Schmerzen im Oberbauch, Stomatitis und Muskelkrämpfe.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Chan A. Neratinib in HER-2-positive breast cancer: results to date and clinical usefulness. Ther Adv Med Oncol, 2016, 8(5), 339-50 Pubmed
- Deeks E.D. Neratinib: First Global Approval. Drugs, 2017, 77(15), 1695-1704 Pubmed
- Feldinger K., Kong A. Profile of neratinib and its potential in the treatment of breast cancer. Breast Cancer (Dove Med Press), 2015, 7, 147-62 Pubmed
- Neratinib Approved for HER2+ Breast Cancer. Cancer Discov, 2017, 7(9), OF1 Pubmed
- Kourie H.R. et al. Emerging treatments for HER2-positive early-stage breast cancer: focus on neratinib. Onco Targets Ther, 2017, 10, 3363-3372 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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