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Tilidin

Tilidin ist ein schmerzlindernder Wirkstoff aus der Gruppe der Opioide für die Behandlung mittelstarker bis starker Schmerzen. Es ist ein Prodrug und wird im Körper von CYP3A4 und CYP2C19 zum aktiven Metaboliten Nortilidin metabolisiert. Die Tropfen werden viermal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Schwitzen und eine Atemdepression bei hoher Dosis. In Deutschland wird Tilidin fix mit dem Opioid-Antagonisten Naloxon kombiniert, um einen Missbrauch als Rauschmittel zu verhindern.

synonym: Tilidinum, Tilidini hydrochloridum, Tilidini hydrochloridum hemihydricus PhEur, Tilidinhydrochlorid-Hemihydrat

Produkte

Tilidin war als Lösung zum Einnehmen im Handel (Valoron®). Es war in der Schweiz seit dem Jahr 1975 zugelassen. Der Vertrieb wurde im Jahr 2022 eingestellt.

Tilidin wird auch fix mit dem Opioid-Antagonisten Naloxon kombiniert, um einen Missbrauch zu verhindern (Valoron® N).

Struktur und Eigenschaften

Tilidin (C₁₇H₂₃NO₂, M_r = 273.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Tilidinhydrochlorid-Hemihydrat vor, ein Racemat und weisses, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Es ist ein Prodrug und wird im Organismus zur aktiven Wirksubstanz Nortilidin umgewandelt.

Wirkungen

Tilidin (ATC N02AX01 Externer Link ) hat schmerzlindernde und psychotrope Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an μ-Opioid-Rezeptoren.

Wirkmechanismus der Opioide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung mittelstarker bis starker akuter und anhaltender Schmerzen.

Missbrauch

Wie alle Opioide kann auch Tilidin als entspannendes und psychoaktives Rauschmittel missbraucht werden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tropfen werden viermal täglich mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Opioidabhängigkeit
Akute Porphyrie
Atemdepression
Darmverschluss
Akutes Abdomen
Schädel-Hirn-Trauma
Erhöhter intrakranieller Druck
Gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit zentral dämpfenden Arzneimitteln, Alkohol und MAO-Hemmern möglich. Tilidin wird von CYP3A4 und CYP2C19 zu seinem aktiven Metaboliten Nortilidin biotransformiert. Entsprechende Interaktionen werden beobachtet.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Benommenheit, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Schwitzen und eine Atemdepression bei hoher Dosis.

siehe auch

Opioide

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
Europäisches Arzneibuch PhEur
Grün B., Merkel U., Riedel K.D., Weiss J., Mikus G. Contribution of CYP2C19 and CYP3A4 to the formation of the active nortilidine from the prodrug tilidine. Br J Clin Pharmacol, 2012, 74(5), 854-63 Pubmed
Schulz R., Bläsig J., Wüster M., Herz A. The opiate-like action of tilidine is mediated by metabolites. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1978, 304(2), 89-93 Pubmed
Trojan A., Beil H.W. Tilidine abuse and dependence. Drug Alcohol Depend, 1978, 3(6), 383-91 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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