Teriflunomid
Arzneimittelgruppen ImmunmodulatorenTeriflunomid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunmodulatoren, der zur Behandlung der schubförmig verlaufenden multiplen Sklerose eingesetzt wird. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen und verringert das Risiko für neue Schübe. Teriflunomid ist der aktive Metabolit von Leflunomid (Arava®). Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören erhöhte Leberenzyme, Haarausfall, Durchfall, Grippe, Übelkeit und Empfindungsstörungen. Teriflunomid ist fruchtschädigend, hat lebertoxische Eigenschaften und eine sehr lange Halbwertszeit. synonym: Teriflunomidum, A771726, Flucyamid
ProdukteTeriflunomid ist in Form von Filmtabletten im Handel (Aubagio®, Generika). In der Schweiz wurde es im Jahr 2013 zugelassen.
Teriflunomid kann im Unterschied zu früheren MS-Medikamenten peroral eingenommen werden und muss nicht gespritzt werden.
Struktur und EigenschaftenTeriflunomid (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g/mol) ist der aktive Metabolit des Prodrugs Leflunomid (Arava®), das zur Arthritisbehandlung zugelassen ist. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Teriflunomid (ATC L04AA31 
) hat antiproliferative, immunmodulierende und entzündungshemmende Eigenschaften. Es hemmt die Neusynthese von Pyrimidin in den Mitochondrien. Die Effekte beruhen auf der reversiblen Inhibition des Enzyms Dihydroorotat-Dehydrogenase.
Die Neusynthese ist vor allem für sich schnell teilende Zellen wie die Lymphozyten bedeutsam. Bei der multiplen Sklerose wird die Anzahl aktivierter B- und T-Lymphozyten im zentralen Nervensystem reduziert. Teriflunomid senkt das relative Risiko für neue Schübe um etwa 30 % und mildert so das Fortschreiten der Erkrankung. Teriflunomid hat eine sehr lange Halbwertszeit von bis zu 19 Tagen.
IndikationenZur Behandlung der schubförmig-remittierenden multiplen Sklerose.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft
- Schwere Lebererkrankungen
- Kombination mit Leflunomid (Arava®, Generika)
Teriflunomid hat fruchtschädigende und lebertoxische Eigenschaften. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTeriflunomid ist ein Substrat und Hemmer von BCRP, hemmt CYP2C8, OATP1B1 und OAT3 und induziert CYP1A2. Interaktionen sind unter anderem mit Vitamin-K-Antagonisten und Ethinylestradiol möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören erhöhte Leberenzyme (ALT), Haarausfall, Durchfall, Grippe, Übelkeit und Empfindungsstörungen. Teriflunomid hat ein Potenzial für seltene schwere Nebenwirkungen wie eine Hepatotoxizität, Nierenerkrankungen, eine Hyperkaliämie und schwere Hautreaktionen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA, EMA, CH)
- Claussen M.C., Korn T. Immune mechanisms of new therapeutic strategies in MS: teriflunomide. Clin Immunol, 2012, 142(1), 49-56 Pubmed
- Gold R., Wolinsky J.S. Pathophysiology of multiple sclerosis and the place of teriflunomide. Acta Neurol Scand, 2011, 124(2), 75-84 Pubmed
- O'Connor P. et al. TEMSO Trial Group. Randomized trial of oral teriflunomide for relapsing multiple sclerosis. N Engl J Med, 2011, 365(14), 1293-303 Pubmed
- Tallantyre E., Evangelou N., Constantinescu C.S. Spotlight on teriflunomide. Int MS J. 2008, 15(2), 62-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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