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Sebetralstat

Sebetralstat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Plasmakallikrein-Inhibitoren für die Behandlung akuter Attacken eines hereditären Angioödems. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Protease Plasmakallikrein, welche für die Bildung von Bradykinin mitverantwortlich ist. Die Tabletten werden bei den ersten Anzeichen nüchtern oder zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen. Sebetralstat ist ein Substrat von CYP3A4, P-gp und BCRP.

synonym: Sebetralstatum, KVD900

Produkte

Sebetralstat wurde in der Schweiz, in der EU und in den USA im Jahr 2025 in Form von Filmtabletten zugelassen (Ekterly®).

Struktur und Eigenschaften

Sebetralstat (C₂₆H₂₆FN₅O₄, M_r = 491.5 g/mol) ist ein fluoriertes Pyridin-, Pyrazol- und Oxopyridin-Derivat und ein Amid. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Sebetralstat (ATC B06AC08 Externer Link ) ist ein kompetitiver Inhibitor von Plasmakallikrein, eine Serinprotease, die hochmolekulares Kininogen spaltet und Bradykinin freisetzt. Bradykinin erhöht die Gefässpermeabilität und fördert die Ödembildung. Sebetralstat hat eine Halbwertszeit von 3.7 Stunden.

Pathogenese des Bradykinin-vermittelten Angioödems und medikamentöse Angriffspunkte, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung akuter Attacken eines hereditären Angioödems bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden bei den ersten Anzeichen nüchtern oder zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen. Bei Bedarf kann eine weitere Dosis eingenommen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Sebetralstat ist ein Substrat von CYP3A4, P-Glykoprotein und BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen.

siehe auch

Angioödem

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Blair H.A. Sebetralstat: First Approval. Drugs, 2025, 85(11), 1499-1505 Pubmed
Davie R.L. et al. Sebetralstat (KVD900): A Potent and Selective Small Molecule Plasma Kallikrein Inhibitor Featuring a Novel P1 Group as a Potential Oral On-Demand Treatment for Hereditary Angioedema. J Med Chem, 2022, 65(20), 13629-13644 Pubmed
Farkas H., Balla Z. An evaluation of sebetralstat as the first oral on-demand therapy for Hereditary Angioedema. Expert Opin Pharmacother, 2025, 26(6), 685-693 Pubmed
Moore L. Oral Sebetralstat for On-Demand Treatment of Hereditary Angioedema Attacks. Pediatrics, 2024, 154(Suppl 4), S56 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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