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Ruxolitinib

Ruxolitinib ist ein antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren für die Behandlung der Myelofibrose, der Polycythaemia vera und der Graft-versus-Host-Krankheit. Die Tabletten werden zweimal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Thrombozytopenie, Anämie, Neutropenie, Prellungen, Schwindel und Kopfschmerzen. Ruxolitinib wird von CYP3A4 metabolisiert. Ruxolitinib wird auch in Form einer Creme für die äusserliche Behandlung der atopischen Dermatitis eingesetzt.

synonym: Ruxolitinibum, Ruxolitinibi phosphas, Ruxolitinibphosphat, INCB018424, INC424

Produkte

Ruxolitinib wurde in den USA im Jahr 2011 und in der EU und der Schweiz im Jahr 2012 in Form von Tabletten zugelassen (Jakavi®).

Im Jahr 2021 wurde in den USA eine Creme mit dem Wirkstoff für die Behandlung der atopischen Dermatitis zugelassen (Opzelura®). Dieser Artikel bezieht sich auf die systemische Verabreichung.

Deuruxolitinib (Leqselvi®) entspricht Ruxolitinib bis auf 8 Wasserstoffatome, welche durch das Isotop Deuterium ersetzt wurden. Es wurde in den USA im Jahr 2024 für die Alopecia areata zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Ruxolitinib (C₁₇H₂₁N₆O₄P, M_r = 404.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Ruxolitinibphosphat vor, ein weisses bis leicht rosafarbenes Pulver, das in Wasser löslich ist. Es ist ein Pyrrolopyrimidinpyrazol-Derivat und ein ATP-Mimetikum.

Wirkungen

Ruxolitinib (ATC L01XE18 Externer Link ) hat antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der mutierten Januskinasen (JAK), welche an der Krankheitsentstehung beteiligt sind. Ruxolitinib ist selektiv für JAK1 und JAK2.

Wirkmechanismus der Januskinase-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Myelofibrose
Polycythaemia vera
Graft-versus-Host-Krankheit
Atopische Dermatitis (topisch, USA)

Off-Label-Use:

Ab dem Jahr 2020 wurde Ruxolitinib für die Behandlung von Covid-19 untersucht.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Es muss insbesondere berücksichtigt werden, dass Ruxolitinib Veränderungen im Blutbild auslösen und Infektionen begünstigen kann.

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ruxolitinib wird von CYP3A4 metabolisiert und entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Bei der gleichzeitigen Verabreichung starker CYP-Inhibitoren muss die Dosis gemäss den Vorgaben reduziert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Thrombozytopenie, Anämie, Neutropenie, Prellungen, Schwindel und Kopfschmerzen.

siehe auch

Januskinase-Inhibitoren, Fedratinib, Deuruxolitinib

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Europäische Arzneimittelbehörde EMA
Food and Drug Administration
Naqvi K., Verstovsek S., Kantarjian H., Ravandi F. A potential role of ruxolitinib in leukemia. Expert Opin Investig Drugs, 2011, 20(8), 1159-66 Pubmed
Ostojic A., Vrhovac R., Verstovsek S. Ruxolitinib: a new JAK1/2 inhibitor that offers promising options for treatment of myelofibrosis. Future Oncol, 2011, 7(9), 1035-43 Pubmed
Tefferi A., Pardanani A. Serious Adverse Events During Ruxolitinib Treatment Discontinuation in Patients With Myelofibrosis. Mayo Clin Proc, 2011 Pubmed
Tefferi A., Litzow M.R., Pardanani A. Long-term outcome of treatment with ruxolitinib in myelofibrosis. N Engl J Med, 2011, 365(15), 1455-7 Pubmed

Autor

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