Raloxifen
Arzneimittelgruppe SERMRaloxifen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der SERM, der je nach Gewebe östrogen-agonistische oder -antagonistische Wirkungen entfaltet. Es wird zur Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose bei postmenopausalen Frauen eingesetzt. In den USA ist es zusätzlich zur Vorbeugung von Brustkrebs zugelassen. Die Filmtabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören grippeähnliche Symptome, Gefässerweiterung, Hitzewallungen, Gallensteinleiden, periphere Ödeme, Wadenkrämpfe, Leber- und Gallenerkrankungen und oberflächliche Venenentzündungen. Selten sind thromboembolische Ereignisse möglich.synonym: Raloxifenum, Raloxifeni hydrochloridum, Raloxifenhydrochlorid
ProdukteRaloxifen ist in Form von Filmtabletten im Handel (Evista®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2000 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenRaloxifen (C28H27NO4S, Mr = 473.6 g/mol) liegt im Arzneimittel als Raloxifenhydrochlorid vor, ein Benzothiophen und weisses bis gelbliches Pulver, das in Wasser kaum löslich ist.
Raloxifen (ATC G03XC01 
) ist ein SERM mit selektiven agonistischen und antagonistischen Wirkungen auf östrogenempfindliche Gewebe:
- Agonistische Wirkung auf Knochen- und teilweise auf den Cholesterinstoffwechsel
- Antagonistische Wirkung auf das Brust- und Uterusgewebe
Für die Vorbeugung und Behandlung der Osteoporose bei postmenopausalen Frauen.
In den USA ist es zusätzlich für die Vorbeugung von Brustkrebs zugelassen.
MissbrauchRaloxifen kann als Dopingmittel missbraucht werden.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten und zur selben Tageszeit eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Gebärfähige Frauen
- Aktuelle oder vorhergegangene venöse thromboembolische Ereignisse
- Eingeschränkte Leberfunktion
- Cholestase
- Schwere Niereninsuffizienz
- Ungeklärte Uterusblutungen
- Endometriumkarzinom
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen wurden mit Vitamin-K-Antagonisten und Cholestyramin beobachtet. Weitere Interaktionen sind aufgrund der hohen Proteinbindung möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören grippeähnliche Symptome, Gefässerweiterung, Hitzewallungen, Gallensteine, periphere Ödeme, Wadenkrämpfe, Leber- und Gallenerkrankungen und oberflächliche Venenentzündungen. Selten sind venöse und arterielle thromboembolische Ereignisse möglich.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Goldstein S.R. et al. Raloxifene use in clinical practice: efficacy and safety. Menopause, 2009, 16(2), 413-21 Pubmed
- Hansdóttir H. Raloxifene for older women: a review of the literature. Clin Interv Aging, 2008, 3(1), 45-50 Pubmed
- Heringa M. Review on raloxifene: profile of a selective estrogen receptor modulator. Int J Clin Pharmacol Ther, 2003, 41(8), 331-45 Pubmed
- Moen M.D., Keating G.M. Raloxifene: a review of its use in the prevention of invasive breast cancer. Drugs, 2008, 68(14), 2059-83 Pubmed
- Recker R.R., Mitlak B.H., Ni X., Krege J.H. Long-term raloxifene for postmenopausal osteoporosis. Curr Med Res Opin, 2011, 27(9), 1755-61 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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