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Bazedoxifen

Bazedoxifen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der selektiven Östrogenrezeptor-Modulatoren (SERM). Es wird zur Vorbeugung und Behandlung einer Osteoporose bei Frauen nach den Wechseljahren eingesetzt und senkt das Risiko für Brüche der Wirbelsäule. Bazedoxifen ist gewebespezifisch und besitzt östrogen-agonistische und -antagonistische Eigenschaften. Es wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten und der Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten auftretenden unerwünschten Wirkungen gehören - wie bei anderen SERM - Hitzewallungen, Verstopfung und Wadenkrämpfe. Gelegentlich können venöse thromboembolische Erkrankungen auftreten.

synonyme: Bazedoxifenum, Bazedoxifeni acetas, Bazedoxifenacetat, WAY-140424, TSE-424

Produkte

Bazedoxifen war in Form von Filmtabletten im Handel (Conbriza®). Es war in der Schweiz seit dem Jahr 2010 zugelassen. Im Jahr 2015 wurde eine Fixkombination mit konjugierten Östrogenen registriert (Duavive®). Dieser Artikel bezieht sich auf die Monotherapie. Der Vertrieb beider Arzneimittel wurde eingestellt.

Struktur und Eigenschaften

Bazedoxifen (C₃₀H₃₄N₂O₃, M_r = 470.60 g/mol) ist ein nicht steroidaler selektiver Östrogenrezeptor-Modulator, der ausgehend von Raloxifen entwickelt wurde. Anstelle des Benzothiophenrings enthält Bazedoxifen einen Indolring. Im Arzneimittel liegt es als Bazedoxifenacetat vor. Vom Hersteller wird es als SERM der 3. Generation bezeichnet.

Wirkungen

Bazedoxifen (ATC G03XC02 Externer Link ) ist ein nicht steroidaler SERM mit östrogen-agonistischen und -antagonistischen Eigenschaften. Es zeigt agonistische und antiresorptive Effekte auf das Knochengewebe und den Lipidstoffwechsel, wirkt aber antagonistisch auf das Brustgewebe und die Gebärmutterschleimhaut. Bazedoxifen ist, vor allem am Uterus, möglicherweise etwas spezifischer als Raloxifen.

Indikationen

Zur Behandlung und Vorbeugung der postmenopausalen Osteoporose bei Frauen mit erhöhtem Frakturrisiko (Conbriza®).
Zur Behandlung der Symptome eines Östrogenmangels bei postmenopausalen Frauen mit gesicherter Menopause und erhaltenem Uterus (Duavive®).

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die übliche Dosis beträgt einmal täglich 20 mg unabhängig von den Mahlzeiten und der Tageszeit. Die einmal tägliche Verabreichung ist aufgrund der langen Halbwertszeit von 28 Stunden möglich.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bazedoxifen wird in der Leber hauptsächlich zur Bazedoxifen-5-glucuronid konjugiert. Der grösste Anteil wird über den Stuhl ausgeschieden. Das Cytochrom-P450-System ist kaum an der Metabolisierung beteiligt, weshalb Interaktionen auf der Ebene des CYP-Enzymsystems als unwahrscheinlich gelten.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig auftretende unerwünschte Wirkungen sind - wie bei anderen SERM - Hitzewallungen, Verstopfung und Wadenkrämpfe (Muskelkrämpfe). Häufig treten Überempfindlichkeit, Schläfrigkeit, Übelkeit, Nesselfieber, periphere Ödeme, Transaminasenerhöhung, eine Erhöhung der Triglyceride im Serum, Mundtrockenheit und eine trockene Vagina auf. Gelegentlich treten venöse thromboembolische Ereignisse und in sehr seltenen Fällen eine Netzhautvenenthrombose auf.

siehe auch

SERM

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA)
Biskobing D.M. Update on bazedoxifene: a novel selective estrogen receptor modulator. Clin Interv Aging, 2007, 2(3), 299-303 Pubmed
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De Villiers T.J. Bazedoxifene: a novel selective estrogen receptor modulator for postmenopausal osteoporosis. Climacteric, 2010, 13(3), 210-8 Pubmed

Autoren

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Die Autoren (SG und AV) haben keine Beziehungen zu den Herstellern und sind nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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