Pralsetinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Pralsetinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines RET-Fusion-positiven, nicht kleinzelligen Lungenkarzinoms und eines RET-Fusion-positiven Schilddrüsenkarzinoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der RET-Kinase sowie ihrer fusionierten und mutierten Formen. Die Kapseln werden einmal täglich nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Verstopfung, Bluthochdruck, Müdigkeit, Muskel- und Skelettschmerzen sowie Durchfall. Pralsetinib ist ein Substrat von CYP3A4, P-gp und BCRP.synonym: Pralsetinibum, BLU-667
ProduktePralsetinib ist in Form von Kapseln im Handel (Gavreto®). Es wurde in den USA im Jahr 2020 und in der Schweiz im Jahr 2021 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenPralsetinib (C27H32FN9O2, Mr = 533.6 g/mol)
Pralsetinib (ATC L01EX23 
) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der RET-Kinase, onkogenen RET-Fusionen und -Mutationen.
- RET-Fusion-positives, nicht kleinzelliges Lungenkarzinom
- RET-Fusion-positives Schilddrüsenkarzinom
Die befristete Indikation „Medulläres Schilddrüsenkarzinom mit RET-Mutation“ wurde im Jahr 2023 aufgehoben.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich nüchtern eingenommen, also mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenPralsetinib wird hauptsächlich von CYP3A4 und zu einem geringeren Anteil von CYP2D6 und CYP1A2 metabolisiert. Es ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP. Entsprechende Interaktionen müssen beachtet werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Verstopfung, Bluthochdruck, Müdigkeit, Muskel- und Skelettschmerzen sowie Durchfall.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Gainor J.F. et al. Pralsetinib for RET fusion-positive non-small-cell lung cancer (ARROW): a multi-cohort, open-label, phase 1/2 study. Lancet Oncol, 2021, 22(7),959-969 Pubmed
- Markham A. Pralsetinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(17), 1865-1870 Pubmed
- Papaila A., Jacobson A.T. Into the Unknown: A Case of New-Onset Cardiomyopathy in a Patient Treated With Recently Approved Tyrosine Kinase Inhibitor, Pralsetinib. Cureus, 2021, 13(6), e15441 Pubmed
- Subbiah V. et al. Structural basis of acquired resistance to selpercatinib and pralsetinib mediated by non-gatekeeper RET mutations. Ann Oncol, 2021, 32(2), 261-268 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen