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Selpercatinib

Selpercatinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der für die Behandlung eines nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms, eines Schilddrüsenkarzinoms und eines medullären Schilddrüsenkarzinoms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Tyrosinkinase RET. Die Kapseln werden morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Durchfall, Bluthochdruck, erhöhte Leberenzyme, Erschöpfung und eine Verstopfung. Selpercatinib ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Selpercatinibum, LOXO-292, LY3527723

Produkte

Selpercatinib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2020 und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Kapseln zugelassen (Retsevmo®).

Struktur und Eigenschaften

Selpercatinib (C₂₉H₃₁N₇O₃, M_r = 525.6 g/mol) liegt als weisses bis leicht gelbes Pulver vor. Seine Löslichkeit ist abhängig vom pH-Wert des Lösungsmittels.

Wirkungen

Selpercatinib (ATC L01EX22 Externer Link ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Rezeptor-Tyrosinkinase RET. RET steht für rearranged during transfection. Selpercatinib hemmt sowohl native RET als auch mutierte Enzyme sowie VEGFR1 und VEGFR3. Die Halbwertszeit beträgt 22 Stunden.

Indikationen

Metastasiertes RET-fusionspositives nicht kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC)
Fortgeschrittenes RET-fusionspositives Schilddrüsenkarzinom
Fortgeschrittenes RET-mutiertes medulläres Schilddrüsenkarzinom (MTC)

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden morgens und abends (alle 12 Stunden) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Selpercatinib ist ein Substrat von CYP3A4. Wechselwirkungen wurden unter anderem mit CYP-Induktoren und -Inhibitoren, Protonenpumpen-Inhibitoren, H2-Antagonisten und Antazida beschrieben (Auswahl).

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Durchfall, Bluthochdruck, erhöhte AST und ALT, Erschöpfung und eine Verstopfung.

siehe auch

Pralsetinib

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Bradford D. et al. FDA Approval Summary: Selpercatinib for the Treatment of Lung and Thyroid Cancers with RET Gene Mutations or Fusions. Clin Cancer Res, 2020 Pubmed
Drilon A. et al. Efficacy of Selpercatinib in RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med, 2020, 383(9), 813-824 Pubmed
Markham A. Selpercatinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(11), 1119-1124 Pubmed
Wirth L.J. et al. Efficacy of Selpercatinib in RET-Altered Thyroid Cancers. N Engl J Med, 2020, 383(9), 825-835 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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