Thioguanin
Arzneimittelgruppen Zytostatika AntimetaboliteThioguanin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Zytostatika für die Behandlung der akuten myeloischen Leukämie und der akuten lymphatischen Leukämie. Die Effekte beruhen einerseits auf der Hemmung der Synthese von Nukleinsäuren und andererseits auf dem Einbau als Antimetabolit. Die Tabletten müssen nüchtern eingenommen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Knochenmarkinsuffizienz, gastrointestinale Störungen, Übelkeit, Erbrechen, Leberkrankheiten und Infektionskrankheiten. synonym: Thioguaninum, Tioguaninum, Tioguanin, Thioguanine
ProdukteThioguanin ist in Form von Tabletten im Handel (Lanvis®). Es wird auch als Tioguanin bezeichnet.
Struktur und EigenschaftenThioguanin (C5H5N5S, Mr = 167.2 g/mol) ist ein 6-Thiol-Analogon von Guanin. Es wurde Ende der 1940er-Jahre von Hitchings, Elion und ihren Mitarbeitern bei den Wellcome Research Laboratories entwickelt und ist strukturell eng mit Mercaptopurin verwandt.
Thioguanin (ATC L01BB03 
) hat zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen einerseits auf der Hemmung der Synthese von Nukleinsäuren und andererseits auf dem Einbau als Antimetabolit. Die Halbwertszeit liegt zwischen 5 bis 9 Stunden.
Für die Behandlung der akuten myeloischen Leukämie und der akuten lymphatischen Leukämie.
Thioguanin wird auch für die Behandlung entzündlicher Darmerkrankungen verwendet, ist in der Schweiz dafür aber nicht zugelassen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten müssen nüchtern eingenommen werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft, Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen wurden mit Aminosalicylaten, mit anderen myelotoxischen und bei einer Strahlentherapie beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Knochenmarkinsuffizienz
- Gastrointestinale Störungen, Übelkeit, Erbrechen
- Leberkrankheiten
- Infektionskrankheiten
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Bayoumy A.B. et al. The continuous rediscovery and the benefit-risk ratio of thioguanine, a comprehensive review. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2020, 16(2), 111-123 Pubmed
- Duley J.A., Florin T.H. Thiopurine therapies: problems, complexities, and progress with monitoring thioguanine nucleotides. Ther Drug Monit, 2005, 27(5), 647-54 Pubmed
- Munshi P.N., Lubin M., Bertino J.R. 6-thioguanine: a drug with unrealized potential for cancer therapy. Oncologist, 2014, 19(7), 760-5 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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