Lixisenatid
Arzneimittelgruppen Antidiabetika GLP-1-Rezeptor-AgonistenLixisenatid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der GLP-1-Rezeptor-Agonisten mit blutzuckersenkenden und antidiabetischen Eigenschaften. Es wird in Kombination mit anderen Antidiabetika für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor. Die führt unter anderem zu einer Erhöhung der Insulinsekretion, einer reduzierten Glucogonausschüttung und einem verstärkten Sättigungsgefühl. Die Injektionslösung wird einmal täglich subkutan verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Kopfschmerzen.synonym: Lixisenatidum, Lixisenatide, AVE0010, ZP10
ProdukteLixisenatid wurde in der EU im Jahr 2012, in den USA im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2017 als subkutane Injektionslösung zugelassen (Lyxumia®, ausser Handel). Verfügbar ist die Fixkombination mit Insulin glargin, siehe auch unter iGlarLixi (Suliqua®).
Struktur und EigenschaftenLixisenatid ist ein Peptid und GLP1-Analogon aus 44 Aminosäuren, das wie Exenatid ausgehend von Exendin-4 entwickelt wurde, einem Polypeptid aus dem Speichel der nordamerikanischen Gila-Echse Heloderma suspectum. Lixisenatid hat mit etwa drei Stunden eine längere Halbwertszeit und eine höhere Bindungsaffinität als das natürliche Substrat GLP-1.
WirkungenLixisenatid (ATC A10BX10 
) hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, einem GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert.
- fördern die Insulinsekretion aus den Betazellen des Pankreas.
- senken die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führen dadurch zu einer verminderten Glucoseabgabe durch die Leber (Senkung der Gluconeogenese).
- erhöhen die Insulinsensitivität.
- verlangsamen die Magenentleerung und reduzieren damit die Geschwindigkeit, mit der Glucose in den Blutkreislauf gelangt.
- erhöhen die Sättigung (zentral), senken das Hungergefühl und können zu einer Gewichtsabnahme beitragen.
GLP-1-Rezeptor-Agonisten lösen tendenziell weniger Hypoglykämien aus, weil ihr Effekt erst bei einem erhöhten Glucosespiegel eintritt.
Die oral verfügbaren Gliptine hemmen den Abbau von GLP-1 und verstärken dadurch seine Effekte.
IndikationenFür die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich subkutan gespritzt.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Kopfschmerzen. Eine Hypoglykämie tritt nur in Kombination mit Sulfonylharnstoffen oder Insulinen häufig auf.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA)
- Barnett A.H. Lixisenatide: evidence for its potential use in the treatment of type 2 diabetes. Core Evid, 2011, 6, 67-79 Pubmed
- Christensen M., Knop F.K., Vilsbøll T., Holst J.J. Lixisenatide for type 2 diabetes mellitus. Expert Opin Investig Drugs, 2011, 20(4), 549-57 Pubmed
- Christensen M., Knop F.K., Holst J.J., Vilsboll T. Lixisenatide, a novel GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus. IDrugs, 2009, 12(8), 503-13 Pubmed
- EMA
- Werner U., Haschke G., Herling A.W., Kramer W. Pharmacological profile of lixisenatide: A new GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes. Regul Pept, 2010, 164(2-3), 58-64 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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