Exenatid
Arzneimittelgruppen Antidiabetika GLP-1-Rezeptor-AgonistenExenatid ist ein antidiabetischer und blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der GLP-1-Rezeptor-Agonisten für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes. Es ist ein synthetisches Peptid, das ursprünglich aus dem Gift der Gila-Krustenechse gewonnen wurde. Exenatid ist strukturell mit dem Inkretin GLP-1 verwandt, hat aber eine wesentlich längere Wirkdauer. Das Arzneimittel wird subkutan verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Verstopfung.synonym: Exenatidum, Exenatide, Exendin-4
ProdukteExenatid ist als Injektionspräparat im Handel (Bydureon®). Es wurde in den USA im Jahr 2005 als erster Wirkstoff aus der Gruppe der GLP-1-Rezeptor-Agonisten zugelassen (Byetta®, ausser Handel). In der Schweiz wurde das Arzneimittel ein Jahr später registriert. Der langwirksame Bydureon® Pen wurde in der Schweiz im Jahr 2012 zugelassen, im Jahr 2020 zusätzlich als Autoinjektor (Bydureon® BCise).
Struktur und EigenschaftenExenatid (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) ist ein synthetisches Peptid, das aus 39 Aminosäuren besteht. Die Substanz stammt ursprünglich aus dem Gift der Gila-Krustenechse (Gila-Monster, Heloderma suspectum). Das natürliche Peptid wird als Exendin-4 bezeichnet. Exenatid ist mit dem Inkretin Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) verwandt und hat eine Sequenzhomologie von 53 %.
Exenatid: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser
Exenatid hat eine wesentlich längere Halbwertszeit und Wirkdauer als GLP-1, weil es nicht von der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) abgebaut wird.
WirkungenExenatid (ATC A10BX04 
) hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, einem GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert.
- fördern die Insulinsekretion aus den Betazellen des Pankreas.
- senken die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führen dadurch zu einer verminderten Glucoseabgabe durch die Leber (Senkung der Gluconeogenese).
- erhöhen die Insulinsensitivität.
- verlangsamen die Magenentleerung und reduzieren damit die Geschwindigkeit, mit der Glucose in den Blutkreislauf gelangt.
- erhöhen die Sättigung (zentral), senken das Hungergefühl und können zu einer Gewichtsabnahme beitragen.
GLP-1-Rezeptor-Agonisten lösen tendenziell weniger Hypoglykämien aus, weil ihr Effekt erst bei einem erhöhten Glucosespiegel eintritt.
Die oral verfügbaren → Gliptine (siehe dort) hemmen den Abbau von GLP-1 und verstärken dadurch seine Effekte.
IndikationenFür die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird subktan gespritzt. Byetta® musste zweimal täglich verabreicht werden. Bei Bydureon® reicht eine einmal wöchentliche Applikation aus.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenExenatid verzögert die Magenentleerung und kann so die Absorption anderer Arzneimittel beeinflussen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hypoglykämie in Kombination mit anderen Antidiabetika, Kopfschmerzen, Reaktionen an der Injektionsstelle, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Verstopfung.
siehe auchGLP-1-Rezeptor-Agonisten, Gliptine, Diabetes mellitus Typ 2
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Barnett A. Exenatid. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(15), 2593-608 Pubmed
- Cai Y. et al. Long-acting preparations of Exenatid. Drug Des Devel Ther, 2013, 7, 963-70 Pubmed
- Cvetković R.S., Plosker G.L. Exenatid: a review of its use in patients with type 2 diabetes mellitus (as an adjunct to metformin and/or a sulfonylurea). Drugs, 2007, 67(6), 935-54 Pubmed
- Iltz J.L., Baker D.E., Setter S.M., Keith Campbell R. Exenatid: an incretin mimetic for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Clin Ther, 2006, 28(5), 652-65 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen