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Fesoterodin

Fesoterodin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika für die Behandlung einer hyperaktiven Blase. Es ist ein Prodrug und wird zum selben aktiven Metaboliten hydrolysiert, der auch aus Tolterodin (Detrusitol®) gebildet wird. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, trockene Schleimhäute, Verstopfung, schneller Puls, Harnverhalt und Müdigkeit.

synonym: Fesoterodinum, Fesoterodini fumaras, Fesoterodinfumarat

Produkte

Fesoterodin ist in Form von Retardtabletten im Handel (Toviaz®, Generika). Es ist in der EU seit 2007 und in der Schweiz seit 2008 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Fesoterodin (C₂₆H₃₇NO₃, M_r = 411.58 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Fesoterodinfumarat vor. Es ist ein Ester-Prodrug und wird schnell und vollständig zu seinem aktiven Metaboliten Desfesoterodin (5-Hydroxymethyltolterodin) hydrolysiert. Dieser Metabolit wird von CYP2D6 auch aus Tolterodin (Detrusitol®) gebildet, das für dasselbe Anwendungsgebiet zugelassen ist.

Wirkungen

Fesoterodin (ATC G04BD11 Externer Link ) ist ein kompetitiver und spezifischer Muskarinrezeptor-Antagonist. Die volle Wirkung tritt verzögert innert 2-8 Wochen ein. Der mögliche Vorteil von Fesoterodin gegenüber Tolterodin liegt in der geringeren interindividuellen Variabilität der Esterhydrolyse. Ein nicht unwesentlicher Anteil der Bevölkerung kann den aktiven Metaboliten aus Tolterodin nämlich nicht bilden (CYP2D6 Poor Metabolizer).

Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung der hyperaktiven Blase.

Dosierung

Gemässe der Arzneimittel-Fachinformation. Fesoterodin wird einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Harnretention
Magenretention
Unbehandeltes Engwinkelglaukom
Myasthenia gravis
Schwere Einschränkung der Leberfunktion
Gleichzeitige Anwendung von starken oder mässigen CYP3A4-Hemmern bei Patienten mit mässiger bis schwerer Einschränkung der Leber- oder Nierenfunktion.
Schwere Colitis ulcerosa
Toxisches Megakolon

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Fesoterodin wird rasch und vollständig zum aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyltolterodin hydrolysiert, das ein Substrat von CYP2D6 und CYP3A4 ist. Deshalb können entsprechende CYP-Inhibitoren die Konzentration des Metaboliten erhöhen und die Wirkungen und unerwünschten Wirkungen verstärken. Andere Anticholinergika wie zum Beispiel trizyklische Antidepressiva können die unerwünschten Wirkungen verstärken. Fesoterodin kann die Wirkungen von Prokinetika vermindern.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Harnwegsinfektionen, Dysurie, Schwindel, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, trockene Augen, trockener Hals, Unterbauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Verstopfung und Übelkeit.

siehe auch

Hyperaktive Blase, Tolterodin, Desfesoterodin, Parasympatholytika

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA)
Malhotra B., Gandelman K., Sachse R., Wood N., Michel M.C. The design and development of fesoterodine as a prodrug of 5-hydroxymethyl tolterodine (5-HMT), the active metabolite of tolterodine. Curr Med Chem, 2009, 16(33), 4481-9 Pubmed
McKeage K., Keating G.M. Fesoterodine. Drugs. 2009, 69(6), 731-8 Pubmed
Michel M.C. Fesoterodine: a novel muscarinic receptor antagonist for the treatment of overactive bladder syndrome. Expert Opin Pharmacother, 2008, 9(10), 1787-96 Pubmed
Tzefos M., Dolder C., Olin J.L. Fesoterodine for the treatment of overactive bladder. Ann Pharmacother, 2009, 43(12), 1992-2000 Pubmed
Van Kerrebroeck P.E., Heesakkers J., Berriman S., Padmanabhan Aiyer L., Carlsson M., Guan Z. Long-term safety, tolerability and efficacy of fesoterodine treatment in subjects with overactive bladder symptoms. Int J Clin Pract, 2010, 64(5), 584-93 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Fesoterodin Zentiva 4 mg, Retardtabletten
Wirkstoffe: Fesoterodinum
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Urologika

Fesoterodin Zentiva 8 mg, Retardtabletten
Wirkstoffe: Fesoterodinum
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Urologika

Fesoterodin-Mepha 4 mg, Retardtabletten
Wirkstoffe: Fesoterodinum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Urologika

Fesoterodin-Mepha 8 mg, Retardtabletten
Wirkstoffe: Fesoterodinum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Urologika

Toviaz, Retardtabletten 4 mg
Wirkstoffe: Fesoterodinum
Unternehmen: Pfizer AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Urologika

Toviaz, Retardtabletten 8 mg
Wirkstoffe: Fesoterodinum
Unternehmen: Pfizer AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Urologika

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