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Febuxostat

Febuxostat ist ein Xanthinoxidasehemmer aus der Gruppe der Urikostatika, der zur Behandlung einer chronischen Hyperurikämie bei Erkrankungen eingesetzt wird, die bereits zu Uratablagerungen geführt haben. Febuxostat hemmt wie Allopurinol die Xanthinoxidase und so den Abbau der Purine zu Harnsäure. Es ist potenter und selektiver als Allopurinol und hat keine Purinstruktur. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören akute Gichtanfälle, Leberfunktionsstörungen, Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Hautausschlag und Ödeme. Selten sind schwere Überempfindlichkeitsreaktionen möglich.

synonym: Febuxostatum

Produkte

Febuxostat ist in Form von Filmtabletten im Handel (Adenuric®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2016 zugelassen. In der EU wurde es im Jahr 2008 und in den USA im Jahr 2009 registriert (USA: Uloric®).

Struktur und Eigenschaften

Febuxostat (C₁₆H₁₆N₂O₃S, M_r = 316.4 g/mol) hat im Unterschied zu Allopurinol keine Purinstruktur. Es ist ein Thiaziolcarbonsäurederivat und liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich.

Wirkungen

Febuxostat (ATC M04AA03 Externer Link ) ist ein potenter und selektiver Hemmer der Xanthinoxidase. Dieses Enzym ist wesentlich an der Bildung von Harnsäure aus Purinen (Adenosin, Guanosin) beteiligt.

Unterschiede zu Allopurinol:

Febuxostat ist ein ein stärkerer Hemmer der Xanthinoxidase, bindet unterschiedlich an das Enzym, hat keine Purinstruktur und ist selektiver. Febuxostat wird nicht wie Allopurinol zum aktiven Metaboliten Oxypurinol biotransformiert.

Indikationen

Zur Behandlung einer chronischen Hyperurikämie bei Erkrankungen, die bereits zu Uratablagerungen geführt haben.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Mit der Behandlung darf erst nach dem vollständigen Abklingen des Gichtanfalls begonnen werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Fachinformation.

Interaktionen

Febuxostat wird glucuronidiert und von CYP-Isoenzymen metabolisiert. Es ist ein schwacher CYP2D6-Hemmer. Wechselwirkungen sind mit Mercaptopurin, Azathioprin, Theophyllin, Hemmern und Inhibitoren der Glucuronidierung möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören akute Gichtanfälle, Leberfunktionsstörungen, Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Hautausschlag und Ödeme. Febuxostat kann selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen wie ein Stevens-Johnson-Syndrom und eine Anaphylaxie verursachen.

siehe auch

Gicht, Allopurinol

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
Edwards N.L. Febuxostat: a new treatment for hyperuricaemia in gout. Rheumatology (Oxford), 2009, 48 Suppl 2, ii15-ii19 Pubmed
Hair P.I., McCormack P.L., Keating G.M. Febuxostat. Drugs, 2008, 68(13), 1865-74 Pubmed
Love B.L., Barrons R., Veverka A., Snider K.M. Urate-lowering therapy for gout: focus on febuxostat. Pharmacotherapy, 2010, 30(6), 594-608 Pubmed
Reinders M.K., Jansen T.L. Management of hyperuricemia in gout: focus on febuxostat. Clin Interv Aging, 2010, 5, 7-18 Pubmed
Schumacher H.R. Jr. Febuxostat: a non-purine, selective inhibitor of xanthine oxidase for the management of hyperuricaemia in patients with gout. Expert Opin Investig Drugs, 2005, 14(7), 893-903 Pubmed
Stevenson M, Pandor A. Febuxostat for the treatment of hyperuricaemia in people with gout: a single technology appraisal. Health Technol Assess, 2009, 13 Suppl 3, 37-42 Pubmed

Autor

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