PharmaWiki - Enzalutamid

Enzalutamid

Enzalutamid ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der nicht-steroidalen Antiandrogene, der zur Behandlung eines Prostatakarzinoms eingesetzt wird. Es ist nicht nur ein Antagonist, sondern greift zusätzlich in das Androgen-Rezeptor-Signaling ein. Das Arzneimittel wird einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme, Hitzewallungen, Infektionen und Kopfschmerzen. Enzalutamid wird von CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert und hat eine lange Halbwertszeit von mehreren Tagen.

synonym: Enzalutamidum, MDV3100

Produkte

Enzalutamid wurde zunächst in Form von Kapseln registriert (Xtandi®). Filmtabletten wurden in der Schweiz im Jahr 2019 zugelassen. Sie sind kleiner und können deshalb einfacher eingenommen werden. In den USA wurde Enzalutamid im Jahr 2012 und in der Schweiz und in der EU im Jahr 2013 freigegeben.

Struktur und Eigenschaften

Enzalutamid (C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S, M_r = 464.4 g/mol) ist ein Imidazolidin-Derivat. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Enzalutamid gehört zu den nicht steroidalen Antiandrogenen.

Wirkungen

Enzalutamid (ATC L02BX Externer Link ) ist ein selektiver und potenter Antagonist am Androgen-Rezeptor, der die Effekte der Androgene Testosteron und Dihydrotestosteron aufhebt. Es hat zudem einen Einfluss auf das Signaling und hemmt die Translokation des Rezeptors zum Zellkern. Enzalutamid hemmt die Tumorproliferation, induziert den Zelltod der Krebszellen, reduziert das Tumorvolumen und kann die Überlebenszeit um mehrere Monate verlängern. Es hat einen aktiven Metaboliten (N-Desmethylenzalutamid) und eine lange Halbwertszeit von mehreren Tagen.

Wirkmechanismus der Antiandrogene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung eines Prostatakarzinoms.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwangerschaft, aufgrund fruchtschädigender Eigenschaften

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Enzalutamid wird von CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert und ist ein Induktor von CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich und müssen bei der Behandlung berücksichtigt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme, Hitzewallungen, Infektionen und Kopfschmerzen.

siehe auch

Antiandrogene, Prostatakrebs

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
Golshayan A.R., Antonarakis E.S. Enzalutamide: an evidence-based review of its use in the treatment of prostate cancer. Core Evid, 2013, 8, 27-35 Pubmed
Hoffman-Censits J., Kelly W.K. Enzalutamide: a novel antiandrogen for patients with castrate-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res, 2013, 19(6), 1335-9 Pubmed
Scher H.I. et al. Increased survival with enzalutamide in prostate cancer after chemotherapy. N Engl J Med, 2012, 367(13), 1187-97 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)