Ensitrelvir
Arzneimittelgruppen Antiviralia Mpro-Protease-InhibitorenEnsitrelvir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Mpro-Protease-Inhibitoren für die Postexpositionsprophylaxe einer Infektion mit Covid-19 nach dem Kontakt mit einer infizierten Person. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Protease Mpro des Virus. Die Therapie soll innert 72 Stunden eingeleitet werden. Die Tabletten werden während 5 Tagen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Durchfall und Husten. Ensitrelvir ist ein Substrat und ein Induktor von CYP3A4 und die Interaktionen müssen beachtet werden. Es ist fruchtschädigend und darf nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. synonym: Ensitrelvirum, Ensitrelvir-Fumarsäure
ProdukteEnsitrelvir wurde in den USA im Jahr 2026 in Form von Tabletten zugelassen (Xocova®). In Japan, wo der Wirkstoff entwickelt wurde, ist das Arzneimittel seit dem Jahr 2022 freigegeben.
Struktur und EigenschaftenEnsitrelvir (C22H17ClF3N9O2, Mr = 531.9 g/mol) ist ein fluoriertes und chloriertes Methylindazol-, Triazol- und Triazin-Derivat. Es liegt im Arzneimittel als Co-Kristall mit der Fumarsäure vor, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Ensitrelvir (ATC J05AE16 
) hat antivirale Eigenschaften gegen das Coronavirus SARS-CoV-2. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Protease Mpro, wodurch die Virusvermehrung unterbunden wird. Die Halbwertszeit liegt zwischen 42 bis 48 Stunden.
Replikationszyklus von SARS-CoV-2 und Angriffspunkte der antiviralen Wirkstoffe, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Postexpositionsprophylaxe einer Infektion mit Covid-19 nach dem Kontakt mit einer infizierten Person bei Patientinnen und Patienten ab 12 Jahren.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Therapie soll innert 72 Stunden nach dem Kontakt mit dem Virus eingeleitet werden. Die Tabletten werden während 5 Tagen verabreicht. Am ersten Tag werden drei Tabletten (3 x 125 mg) mit oder ohne Nahrung eingenommen. An den folgenden 4 Tagen wird eine Tablette pro Tag eingenommen (125 mg).
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit Substraten oder Induktoren von CYP3A4
- Schwangerschaft und Stillzeit (fruchtschädigend!)
- Frauen im gebärfähigen Alter ohne zuverlässige Verhütung
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEnsitrelvir ist ein starker Hemmer von CYP3A4 sowie ein Inhibitor von P-Glykoprotein und BCRP. Des Weiteren ist es auch ein Substrat von CYP3A4.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Durchfall und Husten.
siehe auchCovid-19, Mpro-Protease-Inhibitoren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Luetkemeyer A.F. et al. Ensitrelvir for the Treatment of Nonhospitalized Adults with COVID-19: Results from the SCORPIO-HR, Phase 3, Randomized, Double-blind, Placebo-Controlled Trial. Clin Infect Dis, 2025, 80(6), 1235-1244 Pubmed
- Mukae H. et al. Ensitrelvir as a novel treatment option for mild-to-moderate COVID-19: a narrative literature review. Ther Adv Infect Dis, 2025, 12, 20499361251321724 Pubmed
- Syed Y.Y. Ensitrelvir Fumaric Acid: First Approval. Drugs, 2024, 84(6), 721-728 Pubmed
- Yotsuyanagi H. et al. Efficacy and Safety of 5-Day Oral Ensitrelvir for Patients With Mild to Moderate COVID-19: The SCORPIO-SR Randomized Clinical Trial. JAMA Netw Open, 2024, 7(2), e2354991 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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