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Daridorexant

Daridorexant ist ein schlaffördernder Wirkstoff aus der Gruppe der Orexin-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung von Ein- und Durchschlafstörungen. Die Effekte beruhen auf dem dualen Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Die Orexine sind an der Aufrechterhaltung der Wachheit beteiligt. Die Tabletten werden innert 30 Minuten vor dem Zubettgehen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Müdigkeit. Daridorexant ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Daridorexantum, ACT-541468

Produkte

Daridorexant wurde in den USA und in der EU im Jahr 2022 in Form von Filmtabletten zugelassen (Quviviq®).

Struktur und Eigenschaften

Daridorexant (C₂₃H₂₃ClN₆O₂, M_r = 450.9 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Daridorexanthydrochlorid vor, ein weisses bis leicht gelbes Pulver, das in Wasser nur sehr wenig löslich ist.

Wirkungen

Daridorexant hat schlaffördernde Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem dualen Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Die Neuropeptide Orexin A und Orexin B spielen eine Rolle bei der Aufrechterhaltung der Wachheit. Daridorexant hat eine Halbwertszeit von etwa 8 Stunden.

Wirkmechanismus der Orexin-Rezeptor-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von Schlafstörungen (Ein- und Durchschlafstörungen).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden innert 30 Minuten vor dem Zubettgehen eingenommen. Es ist nur eine Einnahme pro Nacht erlaubt.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Narkolepsie

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Daridorexant ist ein Substrat von CYP3A4 und kann entsprechende Wechselwirkungen mit Inhibitoren und Induktoren verursachen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Müdigkeit.

siehe auch

Orexin-Rezeptor-Antagonisten

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Berger B. et al. Pharmacokinetics of daridorexant, a dual orexin receptor antagonist, are not affected by renal impairment. Clin Transl Sci, 2021, 14(6), 2132-2138 Pubmed
Boof M.L. et al. Effect of the novel dual orexin receptor antagonist daridorexant on night-time respiratory function and sleep in patients with moderate chronic obstructive pulmonary disease. J Sleep Res, 2021, 30(4), e13248 Pubmed
Boss C. et al. The Quest for the Best Dual Orexin Receptor Antagonist (Daridorexant) for the Treatment of Insomnia Disorders. ChemMedChem, 2020, 15(23), 2286-2305 Pubmed
Dauvilliers Y. et al. Daridorexant, a New Dual Orexin Receptor Antagonist to Treat Insomnia Disorder. Ann Neurol, 2020, 87(3), 347-356 Pubmed
Roch C. et al. Nonclinical pharmacology of daridorexant: a new dual orexin receptor antagonist for the treatment of insomnia. Psychopharmacology (Berl), 2021, 238(10), 2693-2708 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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