Clorazepat
Arzneimittelgruppen Benzodiazepine / AnxiolytikaClorazepat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Benzodiazepine mit angstlösenden, krampflösenden, beruhigenden und schlaffördernden Eigenschaften. Er wird bei Angst- und Spannungszuständen eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Verstärkung der Wirkungen des inhibitorischen Neurotransmitters GABA. Die Arzneimittel werden über den Tag verteilt oder einmal täglich abends eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, eine Verlangsamung, Schwindel und Schwäche. Clorazepat kann zu einer Abhängigkeit führen und als dämpfendes Rauschmittel missbraucht werden. Es ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen. synonym: Dikalii clorazepas monohydricus PhEur, Dikaliumclorazepat, Clorazepate, Clorazepic acid, Clorazepinsäure
ProdukteClorazepat ist in Form von Kapseln und Filmtabletten im Handel (Tranxilium®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1971 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenClorazepat liegt im Arzneimittel als Dikaliumclorazepat-Monohydrat vor (C16H11ClK2N2O4 · H2O, Mr = 426.9 g/mol), ein weisses bis hellgelbes, hygroskopisches Pulver, das in Wasser leicht bis sehr leicht löslich ist. Es handelt sich um das Kaliumsalz der Clorazepinsäure, eine Carbonsäure.
Clorazepat (ATC N05BA05 
) hat angstlösende, beruhigende, krampflösende, muskelentspannende und amnestische Eigenschaften. Es ist ein Prodrug. Die Effekte werden vom Metaboliten N-Desmethyldiazepam (Nordiazepam) mit einer langen Halbwertszeit zwischen 30 bis 150 Stunden vermittelt. Ein weiterer aktiver Metabolit ist Oxazepam.
Die Wirkungen beruhen auf der allosterischen Bindung an den postsynaptischen GABAA-Rezeptor, der Öffnung von Chloridkanälen und der Verstärkung der Wirkungen von GABA, des wichtigsten inhibitorischen Neurotransmitters im Gehirn.
Wirkmechanismus der Benzodiazepine, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenAngstzustände und dadurch verursachte Unruhe, Spannungen, Erregung, neurovegetative und psychosomatische Störungen und Beschwerden.
In einigen Ländern ist Clorazepat auch für die Epilepsie- und Krampfbehandlung zugelassen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt. Die Arzneimittel werden über den Tag verteilt oder abends als Einzeldosis verabreicht. Aufgrund des Abhängigkeitspotenzials soll die Therapiedauer kurz gehalten werden.
MissbrauchWie andere Benzodiazepine kann Clorazepat als dämpfendes Rauschmittel missbraucht werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwere dekompensierte Atmungsinsuffizienz
- Schlaf-Apnoe-Syndrom
- Schwere Myasthenie
- Kinder unter 9 Jahren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenClorazepat ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2C19 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Weitere Interaktionen treten mit zentral dämpfenden Arzneimitteln und Alkohol auf.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, eine Verlangsamung, Schwindel und Schwäche. Clorazepat kann zu einer Abhängigkeit führen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bartenbach D.E. Clorazepate dipotassium. Am Fam Physician, 1978, 18(4), 43,46,50 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Frey H.H., Scherkl R. Clorazepate, correlation between metabolism and anticonvulsant activity. Eur J Pharmacol, 1988, 158(3), 213-6 Pubmed
- Nicholson A.N., Stone B.M., Clarke C.H., Ferres H.M. Effect of N-desmethyldiazepam (nordiazepam) and a precursor, potassium clorazepate, on sleep in man. Br J Clin Pharmacol, 1976, 3(3), 429-38 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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