Azelastin
Arzneimittelgruppen Antihistaminika Azelastin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation. Es wird in Form von Nasensprays oder als Augentropfen zur Behandlung von allergischem Schnupfen, Heuschnupfen und allergischer Bindehautentzündung eingesetzt. Zu den unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Geschmacksstörungen aufgrund des bitteren Eigengeschmacks des Wirkstoffs, lokale Reaktionen und selten systemische Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel.synonym: Azelastinum, Azelastini hydrochloridum PhEur, Azelastinhydrochlorid
ProdukteAzelastin ist als Nasenspray und in Form von Augentropfen erhältlich (z.B. Allergodil®, Allergodil® saisonal, Allergodil® saisonal forte, Dymista® + Fluticason, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1994 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenAzelastin (C22H24ClN3O, Mr = 381.9 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Azelastinhydrochlorid vor, ein weisses bis fast weisses, kristallines Pulver. Es ist ein Phthalazinonderivat und ist fast geruchlos.
Azelastin hat einen bitteren Geschmack, was zu Geschmacksstörungen und selten sogar zum Therapieabbruch führen kann (siehe unter unerwünschte Wirkungen). Es wurde deshalb auch eine Formulierung mit Süssungsmitteln entwickelt, welche den Geschmack überdecken sollen.
Azelastin (ATC R01AC03 
, ATC R06AX19 , ATC S01GX07 ) hat antiallergische, antihistamine und entzündungshemmende Eigenschaften und hemmt die Bildung und Freisetzung von Entzündungsmediatoren wie zum Beispiel der Leukotriene. Es hat eine hohe Affinität zum H1-Rezeptor, bindet weniger stark an den H2-Rezeptor und lindert die Beschwerden der allergischen Rhinitis wie Juckreiz, Niesreiz, verstopfte Nase und die Augensymptomatik.
Die Wirkung tritt rasch, bei nasaler Anwendung innert zirka 15 bis 30 Minuten, ein und hält bis zu 12 Stunden an. Die Wirksamkeit wurde in klinischen Untersuchungen dokumentiert. Azelastin ist nicht kardiotoxisch.
Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenAzelastin ist in Form eines Nasensprays zur Behandlung von Heuschnupfen und allergischer Rhinitis und als Augentropfen zur Behandlung einer allergischer Bindehautentzündung zugelassen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Der Nasenspray oder die Augentropfen werden 1- bis 2-mal täglich angewendet. Damit im Mund kein bitterer Geschmack auftritt, kann der Kopf bei der Anwendung des Nasensprays etwas nach vorne geneigt und der Sprühstoss nicht tief inhaliert werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBei lokaler Anwendung sind bisher keine Interaktionen bekannt. Azelastin wird von CYP450-Isoenzymen metabolisiert. In seltenen Fällen könnte mit dämpfenden Wirkstoffen und Alkohol die zentralen Nebenwirkungen verstärkt werden.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Geschmacksstörungen, schlechter bitterer Geschmack aufgrund des Eigengeschmacks der Substanz, Übelkeit, lokale Beschwerden der Augen oder der Nase, Überempfindlichkeit, allergische Reaktionen, Hautausschlag, Juckreiz, Nesselfieber, Schwindel, Kopfschmerzen, selten Abgeschlagenheit, Schwächegefühl und Müdigkeit.
siehe auchAntihistaminika-Augentropfen, Antihistaminika, Heuschnupfen
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Berger W.E. Pharmacokinetic characteristics and safety and tolerability of a reformulated azelastine hydrochloride nasal spray in patients with chronic rhinitis. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2009, 5(1), 91-102 Pubmed
- Bernstein J.A. Azelastine hydrochloride: a review of pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy and tolerability. Curr Med Res Opin, 2007, 23(10), 2441-52 Pubmed
- Lee C., Corren J. Review of azelastine nasal spray in the treatment of allergic and non-allergic rhinitis. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(5), 701-9 Pubmed
- McNeely W., Wiseman L.R. Intranasal azelastine. A review of its efficacy in the management of allergic rhinitis. Drugs. 1998, 56(1), 91-114 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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