Afatinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer EGFR-TKIsAfatinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung eines nicht kleinzelligen Lungenkrebses und bei einem Plattenepithelkarzinom der Lunge eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der kovalenten Bindung an die Kinasedomänen von EGFR, HER2 und HER4. Die Tabletten werden einmal täglich nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hautausschlag, Mundschleimhautentzündung, Umlauf, trockene Haut, Appetitmangel und Juckreiz. Afatinib ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. synonym: Afatinibum, Afatinibi dimaleas, Afatinibdimaleat, BIBW 2992
ProdukteAfatinib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2013 und in der Schweiz im Jahr 2014 in Form von Filmtabletten zugelassen (Giotrif®).
Struktur und EigenschaftenAfatinib (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g/mol) ist ein 4-Anilin-Chinazolin-Derivat, das in Arzneimitteln als Afatinibdimaleat vorliegt, ein weisses bis braun-gelbes Pulver, das in Wasser löslich ist. Es ist strukturell mit anderen EGFR-TKIs verwandt.
Afatinib (ATC L01XE13 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der kovalenten Bindung an die Kinasedomänen von EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor), HER2 und HER4. Das führt zu einer Hemmung des ErbB-Signalwegs. Afatinib hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 37 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Nicht kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC) mit aktivierenden Mutationen des EGFR.
- Plattenepithelkarzinom der Lunge.
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich nüchtern eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft
- Stillzeit kontraindiziert
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAfatinib ist ein Substrat und Hemmer von P-Glykoprotein. Entsprechende Wechselwirkungen sind mit P-gp-Inhibitoren und -Induktoren möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hautausschlag, Mundschleimhautentzündung, Umlauf, trockene Haut, Appetitmangel und Juckreiz.
siehe auchKinasehemmer, Lungenkrebs, Erlotinib, Gefitinib
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
- Chen X. et al. Clinical perspective of afatinib in non-small cell lung cancer. Lung Cancer, 2013, 81(2), 155-61 Pubmed
- Hirsh V. Afatinib (BIBW 2992) development in non-small-cell lung cancer. Future Oncol, 2011, 7(7), 817-25 Pubmed
- Nelson V., Ziehr J., Agulnik M., Johnson M. Afatinib: emerging next-generation tyrosine kinase inhibitor for NSCLC. Onco Targets Ther, 2013, 6, 135-43 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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