PharmaWiki - Clorazepat

Clorazepat

Clorazepat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Benzodiazepine mit angstlösenden, krampflösenden, beruhigenden und schlaffördernden Eigenschaften. Er wird bei Angst- und Spannungszuständen eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Verstärkung der Wirkungen des inhibitorischen Neurotransmitters GABA. Die Arzneimittel werden über den Tag verteilt oder einmal täglich abends eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, eine Verlangsamung, Schwindel und Schwäche. Clorazepat kann zu einer Abhängigkeit führen und als dämpfendes Rauschmittel missbraucht werden. Es ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.

synonym: Dikalii clorazepas monohydricus PhEur, Dikaliumclorazepat, Clorazepate, Clorazepic acid, Clorazepinsäure

Produkte

Clorazepat ist in Form von Kapseln und Filmtabletten im Handel (Tranxilium®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1971 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Clorazepat liegt im Arzneimittel als Dikaliumclorazepat-Monohydrat vor (C₁₆H₁₁ClK₂N₂O₄ · H₂O, M_r = 426.9 g/mol), ein weisses bis hellgelbes, hygroskopisches Pulver, das in Wasser leicht bis sehr leicht löslich ist. Es handelt sich um das Kaliumsalz der Clorazepinsäure, eine Carbonsäure.

Wirkungen

Clorazepat (ATC N05BA05 Externer Link ) hat angstlösende, beruhigende, krampflösende, muskelentspannende und amnestische Eigenschaften. Es ist ein Prodrug. Die Effekte werden vom Metaboliten N-Desmethyldiazepam (Nordiazepam) mit einer langen Halbwertszeit zwischen 30 bis 150 Stunden vermittelt. Ein weiterer aktiver Metabolit ist Oxazepam.

Die Wirkungen beruhen auf der allosterischen Bindung an den postsynaptischen GABA_A-Rezeptor, der Öffnung von Chloridkanälen und der Verstärkung der Wirkungen von GABA, des wichtigsten inhibitorischen Neurotransmitters im Gehirn.

Wirkmechanismus der Benzodiazepine, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Angstzustände und dadurch verursachte Unruhe, Spannungen, Erregung, neurovegetative und psychosomatische Störungen und Beschwerden.

In einigen Ländern ist Clorazepat auch für die Epilepsie- und Krampfbehandlung zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt. Die Arzneimittel werden über den Tag verteilt oder abends als Einzeldosis verabreicht. Aufgrund des Abhängigkeitspotenzials soll die Therapiedauer kurz gehalten werden.

Missbrauch

Wie andere Benzodiazepine kann Clorazepat als dämpfendes Rauschmittel missbraucht werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwere dekompensierte Atmungsinsuffizienz
Schlaf-Apnoe-Syndrom
Schwere Myasthenie
Kinder unter 9 Jahren

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Clorazepat ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2C19 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Weitere Interaktionen treten mit zentral dämpfenden Arzneimitteln und Alkohol auf.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, eine Verlangsamung, Schwindel und Schwäche. Clorazepat kann zu einer Abhängigkeit führen.

siehe auch

Benzodiazepine

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Bartenbach D.E. Clorazepate dipotassium. Am Fam Physician, 1978, 18(4), 43,46,50 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Frey H.H., Scherkl R. Clorazepate, correlation between metabolism and anticonvulsant activity. Eur J Pharmacol, 1988, 158(3), 213-6 Pubmed
Nicholson A.N., Stone B.M., Clarke C.H., Ferres H.M. Effect of N-desmethyldiazepam (nordiazepam) and a precursor, potassium clorazepate, on sleep in man. Br J Clin Pharmacol, 1976, 3(3), 429-38 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Clorazepate Zentiva 10 mg, Kapseln
Wirkstoffe: Dikalii clorazepas
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel

Clorazepate Zentiva 20 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Dikalii clorazepas
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel

Clorazepate Zentiva 20 mg, Kapseln
Wirkstoffe: Dikalii clorazepas
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel

Clorazepate Zentiva 5 mg, Kapseln
Wirkstoffe: Dikalii clorazepas
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel

Clorazepate Zentiva 50 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Dikalii clorazepas
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel

Tranxilium 10, Hartkapseln
Wirkstoffe: Dikalii clorazepas
Unternehmen: Neuraxpharm Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel

Tranxilium 20, Hartkapseln
Wirkstoffe: Dikalii clorazepas
Unternehmen: Neuraxpharm Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel

Tranxilium 5, Hartkapseln
Wirkstoffe: Dikalii clorazepas
Unternehmen: Neuraxpharm Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel

Tranxilium 50 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Dikalii clorazepas
Unternehmen: Neuraxpharm Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel

Tranxilium Tabs 20 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Dikalii clorazepas
Unternehmen: Neuraxpharm Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel

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