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Exemestan

Exemestan ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Aromatasehemmer, der zur Zusatzbehandlung von postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der irreversiblen Hemmung des Enzyms Aromatase, das für die Bildung der Östrogene verantwortlich ist. Die Tabletten werden einmal täglich nach einer Mahlzeit und immer zur selben Tageszeit eingenommen. Die Nebenwirkungen sind grösstenteils auf den Östrogenentzug zurückzuführen und ähneln deshalb Wechseljahrbeschwerden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, verstärktes Schwitzen, Übelkeit, Gelenk- und Skelettmuskelschmerzen.

synonym: Exemestanum, FCE 24304

Produkte

Exemestan ist in Form von Dragees und Filmtabletten im Handel (Aromasin®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1999 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Exemestan (C₂₀H₂₄O₂, M_r = 296.4 g/mol) hat im Unterschied zu anderen Aromatasehemmern eine steroidale Struktur und ähnelt dem natürlichen Substrat Androstendion. Es liegt als weisses bis leicht gelbliches, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Exemestan (ATC L02BG06 Externer Link ) hat antiöstrogene und antitumorale Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der irreversiblen Hemmung der Aromatase. Durch die Hemmung dieses Enzyms wird der Östrogenspiegel in der Zirkulation gesenkt, wodurch den Tumorzellen weniger Hormone für das Wachstum zur Verfügung stehen. Andere Aromatasehemmer hemmen das Enzym reversibel.

Indikationen

Zur Zusatzbehandlung von postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs.

Missbrauch

Exemestan wird im Bodybuilding und als Dopingmittel missbraucht.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten können aufgrund der langen Halbwertszeit und Wirkdauer einmal täglich eingenommen werden. Sie werden nach einer Mahlzeit und immer zur selben Tageszeit verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Vor der Prämenopause
Schwangerschaft und Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Exemestan wird von CYP3A4 und Aldoketoreduktasen metabolisiert. Östrogene können die Wirkungen aufheben.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen sind grösstenteils auf den Östrogenentzug zurückzuführen und ähneln deshalb Wechseljahrbeschwerden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, verstärktes Schwitzen, Übelkeit, Gelenk- und Skelettmuskelschmerzen.

siehe auch

Aromatasehemmer

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Bertelli G., Gangadhara S. Exemestane in postmenopausal women with early or advanced breast cancer: a review. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(11), 1933-42 Pubmed
Buzdar A.U., Robertson J.F., Eiermann W., Nabholtz J.M. An overview of the pharmacology and pharmacokinetics of the newer generation aromatase inhibitors anastrozole, letrozole, and exemestane. Cancer, 2002, 95(9), 2006-16 Pubmed
Deeks E.D., Scott L.J. Exemestane: a review of its use in postmenopausal women with breast cancer. Drugs, 2009, 69(7), 889-918 Pubmed
Shetty Y.C., Chakkarwar P.N., Acharya S.S., Rajadhyaksha V.D. Exemestane: a milestone against breast cancer. J Postgrad Med, 2007, 53(2), 135-8 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Aromasin 25 mg, überzogene Tabletten
Wirkstoffe: Exemestanum
Unternehmen: Pfizer AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Exemestan Devatis 25 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Exemestanum
Unternehmen: Devatis AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Exemestan Helvepharm, Filmtabletten
Wirkstoffe: Exemestanum
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Exemestan Sandoz 25, Filmtabletten
Wirkstoffe: Exemestanum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

Exemestan Viatris, Filmtabletten
Wirkstoffe: Exemestanum
Unternehmen: Viatris Pharma GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hormonantagonisten

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