Entacapon Arzneimittelgruppen Antiparkinsonika COMT-Inhibitoren

Entacapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der COMT-Inhibitoren zur Behandlung der Parkinson-Krankheit in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer. Es wird bei Patienten mit fluktuierenden motorischen Symptomen eingesetzt (End-of-Dose). Die Tabletten werden gleichzeitig mit der Levodopa-Kombination und unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Entacapon hemmt den peripheren Levodopa-Metabolismus und führt so zu einer konstanteren dopaminergen Wirkung im zentralen Nervensystem. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien, eine Verfärbung des Urins und Übelkeit.

synonym: Entacaponum PhEur

Produkte

Entacapon ist in Form von Filmtabletten im Handel (Comtan®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1999 zugelassen. Seit dem Jahr 2004 ist auch eine Fixkombination mit Levodopa und Carbidopa erhältlich (Stalevo®, Generika).

Struktur und Eigenschaften

Entacapon (C₁₄H₁₅N₃O₅, M_r = 305.3 g/mol) liegt als grünlich gelbes bis gelbes Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es gehört zu den Nitrocatecholen.

Wirkungen

Entacapon (ATC N04BX02 ) beeinflusst die Pharmakokinetik von Levodopa. Die Effekte beruhen auf der peripheren, selektiven und reversiblen Hemmung des Enzyms Catechol-O-Methyltransferase (COMT). Dadurch wird der Abbau des gleichzeitig verabreichten Levodopas reduziert, was zu höheren, länger anhaltenden und konstanteren Blutspiegeln führt. Als Folge wird im zentralen Nervensystem mehr Dopamin aus Levodopa gebildet und die dopaminerge Stimulation ist anhaltender. Entacapon hat einen hohen First-Pass-Metabolismus und eine kurze Halbwertszeit von etwa einer halben Stunde.

Indikationen

Zur Behandlung der Parkinson-Krankheit in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (Benserazid oder Carbidopa) für Patienten mit fluktuierenden motorischen Symptomen (On-Off-Symptome, End-of-Dose).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden bis zu zehn mal täglich gleichzeitig zusammen mit der Levodopa-Kombination und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Leberinsuffizienz
• Malignes neuroleptisches Syndrom
• Atraumatische Rhabdomyolyse in der Patientengeschichte
• Phäochromozytom

Entacapon darf nicht mit unselektiven MAO-Hemmern oder gleichzeitig mit einem MAO-A- und MAO-B-Hemmer kombiniert werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien (Bewegungsstörungen), eine Verfärbung des Urins und Übelkeit. Selten sind schwere Nebenwirkungen wie ein malignes neuroleptisches Syndrom, eine Rhabdomyolyse, ein Herzinfarkt und eine Leberentzündung möglich. Entacapon ist aber deutlicher weniger lebertoxisch als Tolcapon (Tasmar®).

siehe auch

Antiparkinsonika, COMT-Inhibitoren

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Holm K.J., Spencer C.M. Entacapone. A review of its use in Parkinson's disease. Drugs, 1999, 58(1), 159-77 Pubmed 
• Müller T. Entacapone. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(8), 983-93 Pubmed 
• Najib J. Entacapone: a catechol-O-methyltransferase inhibitor for the adjunctive treatment of Parkinson's disease. Clin Ther, 2001, 23(6), 802-32 Pubmed 
• Schrag A. Entacapone in the treatment of Parkinson's disease. Lancet Neurol, 2005, 4(6), 366-70 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

• Produkte anzeigen (Schweiz)

© PharmaWiki 2007-2024
Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.5.2023 geändert.
Impressum und Datenschutzerklärung
Produkte zu dieser Seite anzeigen