Tolcapon
Arzneimittelgruppen Antiparkinsonika COMT-InhibitorenTolcapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der COMT-Inhibitoren, der in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer zur Behandlung der Parkinson-Krankheit verabreicht wird. Das Arzneimittel wird als Mittel der zweiten Wahl bei Patienten mit fluktuierenden motorischen Symptomen (On-Off-Phänomen) angewandt. Die Tabletten werden dreimal täglich im Abstand von sechs Stunden eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien, Übelkeit, Schlafstörungen, Appetitverlust und Durchfall. Tolcapon hat lebertoxische Eigenschaften und kann selten eine schwere Leberschädigung verursachen. Über Todesfälle wurde berichtet. Deshalb müssen die entsprechenden Vorsichtsmassnahmen genau beachtet werden.synonym: Tolcaponum
ProdukteTolcapon ist in Form von Filmtabletten im Handel (Tasmar®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1997 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenTolcapon (C14H11NO5, Mr = 273.2 g/mol) liegt als gelbes, geruchloses, nicht hygroskopisches, kristallines Pulver vor. Es handelt sich um ein Nitrobenzophenon.
Tolcapon (ATC N04BX01 
) beeinflusst die Pharmakokinetik von Levodopa. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Hemmung des Enzyms Catechol-O-Methyltransferase (COMT). Dadurch wird der Abbau des gleichzeitig verabreichten Levodopas reduziert, was zu höheren, länger anhaltenden und konstanteren Blutspiegeln führt.
Als Folge wird im zentralen Nervensystem mehr Dopamin aus Levodopa gebildet und die dopaminerge Stimulation ist anhaltender. Tolcapon ist vor allem peripher wirksam, gelang aber in geringen Mengen auch in das zentrale Nervensystem. Die Halbwertszeit ist kurz und beträgt etwa zwei Stunden.
Als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung der Parkinson-Krankheit in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (Benserazid oder Carbidopa) für Patienten mit fluktuierenden motorischen Symptomen (On-Off-Phänomen, End-of-Dose).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden dreimal täglich im Abstand von sechs Stunden und unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Die erste Dosis wird immer zusammen mit der Levodopa-Kombination eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Vorbestehende Leberschädigung, Anzeichen einer Lebererkrankung, erhöhte Leberwerte
- Malignes neuroleptisches Syndroms, nicht traumatische Rhabdomyolyse oder schwere Dyskinesie in der Patientengeschichte
- Therapie mit einem unselektiven MAO-Hemmer, gleichzeitige Therapie mit einem MAO-A- und MAO-B-Hemmer
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien (Bewegungsstörungen), Übelkeit, Schlafstörungen, Appetitverlust und Durchfall. Tolcapon hat lebertoxische Eigenschaften und kann selten eine schwere Leberschädigung, auch mit tödlichem Ausgang, verursachen. Die entsprechenden Vorsichtsmassnahmen müssen genau beachtet werden (vgl. Fachinformation).
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Keating G.M., Lyseng-Williamson K.A. Tolcapone: a review of its use in the management of Parkinson's disease. CNS Drugs, 2005, 19(2), 165-84 Pubmed
- Leegwater-Kim J., Waters C. Tolcapone in the management of Parkinson's disease. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(16), 2263-70 Pubmed
- Stocchi F., De Pandis M.F. Utility of tolcapone in fluctuating Parkinson's disease. Clin Interv Aging, 2006, 1(4), 317-25 Pubmed
- Truong D.D. Tolcapone: review of its pharmacology and use as adjunctive therapy in patients with Parkinson's disease. Clin Interv Aging, 2009, 4, 109-13 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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