Diazepam
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synonyme: Diazepamum PhEur, Valium®
ProdukteDiazepam ist in Form von Tabletten, Tropfen, als Injektionslösung und Einlauf im Handel (Valium®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1962 zugelassen. Im Jahr 2020 wurde in den USA ein Diazepam-Nasenspray freigegeben.
Diazepam wurde von Leo Sternbach bei Hoffmann-La Roche als zweiter Vertreter aus der Gruppe der Benzodiazepine entwickelt.
Struktur und EigenschaftenDiazepam (C16H13ClN2O, Mr = 284.7 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Es gehört zu den 1,4-Benzodiazepinen.
Diazepam (ATC N05BA01 ) hat angstlösende, beruhigende, schlaffördernde, muskelentspannende und antikonvulsive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an GABAA-Rezeptoren, was zu einer Verstärkung der GABAergen Hemmung führt.
Diazepam hat eine lange Halbwertszeit von 24 bis 48 Stunden. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten N-Desmethyldiazepam beträgt bis zu 100 Stunden.
Wirkmechanismus der Benzodiazepine, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZu den Anwendungsgebieten gehören:
- Angst, Erregung und Spannungszustände
- Basissedation, präoperative Medikation
- Erregung im Zusammenhang mit akuten Angstzuständen und Panikanfällen
- Motorische Unruhe und Delirium tremens
- Status epilepticus und andere Krampfzustände
- Eklampsie
- Muskelkrämpfe, spastische Zustände
Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Diazepam wird peroral, parenteral, intranasal und rektal verabreicht.
MissbrauchWie andere Benzodiazepine wird auch Diazepam als dämpfendes Rauschmittel missbraucht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Ateminsuffizienz
- Schwere Leberfunktionsstörung
- Schlaf-Apnoe-Syndrom
- Myasthenia gravis
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDiazepam ist ein Substrat von CYP3A und CYP2C19 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol können die unerwünschten Wirkungen von Diazepam verstärken.
Unerwünschte WirkungenDie häufigsten auftretenden unerwünschten Wirkungen sind Müdigkeit, Benommenheit und Muskelschwäche.
Benzodiazepine können zu einer Abhängigkeit führen und beim Absetzen Entzugssymptome verursachen.
siehe auchBenzodiazepine, Diazepam-Nasenspray, Angststörungen
Literatur- Andersson T., Miners J.O., Veronese M.E., Birkett D.J. Diazepam metabolism by human liver microsomes is mediated by both S-mephenytoin hydroxylase and CYP3A isoforms. Br J Clin Pharmacol, 1994, 38(2), 131-7 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Atack J.R. The benzodiazepine binding site of GABA(A) receptors as a target for the development of novel anxiolytics. Expert Opin Investig Drugs, 2005, 14(5), 601-18 Pubmed
- De Lima C.B., Sakai M., Latorre A.O., Moreau R.L., Palermo-Neto J. Effects of different doses and schedules of diazepam treatment on lymphocyte parameters in rats. Int Immunopharmacol, 2010, 10(11), 1335-43 Pubmed
- Forster A., Gardaz J.P., Suter P.M., Gemperle M. Respiratory depression by midazolam and diazepam. Anesthesiology, 1980, 53(6), 494-7 Pubmed
- Rickels K., Case W.G., Downing R.W., Winokur A. Long-term diazepam therapy and clinical outcome. JAMA, 1983, 250(6), 767-71 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Diazepamum
Unternehmen: Desitin Pharma GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel
Wirkstoffe: Diazepamum
Unternehmen: Desitin Pharma GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel
Wirkstoffe: Diazepamum
Unternehmen: Curatis AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel
Wirkstoffe: Diazepamum
Unternehmen: Atnahs Pharma Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel
Wirkstoffe: Diazepamum
Unternehmen: Atnahs Pharma Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel
Wirkstoffe: Diazepamum
Unternehmen: Atnahs Pharma Switzerland AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Anxiolytika - Angstlösende Mittel