Selexipag Arzneimittelgruppen IP-Rezeptor-Agonisten

Selexipag ist ein gefässerweiternder, antifibrotischer und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der IP-Rezeptor-Agonisten, der zur Behandlung einer pulmonalen arteriellen Hypertonie eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an den IP-Rezeptor auf der glatten Gefässmuskulatur, was zu einer Vasodilatation führt. Die Tabletten werden morgens und abends mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Kieferschmerzen, Muskelschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Flushing und Gelenkschmerzen.

synonym: Selexipagum, NS-304, ACT-293987

Produkte

Selexipag wurde in den USA im Jahr 2015 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2016 in Form von Filmtabletten zugelassen (Uptravi®).

Struktur und Eigenschaften

Selexipag (C₂₆H₃₂N₄O₄S, M_r = 496.6 g/mol) ist ein Diphenylpyrazin-Derivat. Es wird in der Leber von der Carboxylesterase 1 (CES1) zum aktiven Metaboliten ACT-333679 (MRE-269) biotransformiert. Der Metabolit hat eine höhere Bindungsaffinität und ist am Effekt mitbeteiligt.

Selexipag unterscheidet sich strukturell von Prostazyklin und anderen Prostazylin-Rezeptor-Agonisten. Es liegt als blassgelbes, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Die Substanz ist stabil, nicht hygroskopisch und nicht lichtempfindlich.

Wirkungen

Selexipag (ATC B01AC27 ) hat gefässerweiternde, antifibrotische und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Agonismus am IP-Rezeptor (Prostazyklin-Rezeptor) auf der glatten Gefässmuskulatur. Bei der pulmonalen arteriellen Hypertonie ist die Expression der IP-Rezeptoren und die Synthese von Prostazyklin reduziert, was zur Krankheitsentstehung beiträgt.

Selexipag zeichnet sich durch seine Selektivität und die orale Verfügbarkeit aus. Es bindet nicht an andere Prostanoid-Rezeptoren.

Indikationen

Zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) bei Patienten mit fortgeschrittener funktioneller Einschränkung (NYHA-Funktionsklassen III/IV) zur Verzögerung der Krankheitsprogression.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Kieferschmerzen, Muskelschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Flushing und Gelenkschmerzen.

siehe auch

Endothelin-Rezeptor-Antagonisten, Pulmonale arterielle Hypertonie, Prostazyklin-Analoge

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
• Asaki T., Kuwano K., Morrison K., Gatfield J., Hamamoto T., Clozel M. Selexipag: An Oral and Selective IP Prostacyclin Receptor Agonist for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem, 2015, 58(18), 7128-37 Pubmed 
• Morrison K., Ernst R., Hess P., Studer R., Clozel M. Selexipag: a selective prostacyclin receptor agonist that does not affect rat gastric function. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 249-55 Pubmed 
• Simonneau G. et al. Selexipag: an oral, selective prostacyclin receptor agonist for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Eur Respir J, 2012, 40(4), 874-80 Pubmed 
• Skoro-Sajer N., Lang I.M. Selexipag for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Expert Opin Pharmacother, 2014, 15(3), 429-36 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

• Produkte anzeigen (Schweiz)

© PharmaWiki 2007-2024
Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 26.5.2023 geändert.
Impressum und Datenschutzerklärung
Produkte zu dieser Seite anzeigen