Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
Arzneimittelgruppen Endothelin-Rezeptor-Antagonisten sind Arzneimittel zur Behandlung einer pulmonalen arteriellen Hypertonie. Die Effekte beruhen auf der Aufhebung der Wirkungen von Endothelin-1, eines stark gefässverengenden Hormons. synonym: Endothelinrezeptor-Antagonisten, ERA
ProdukteEndothelin-Rezeptor-Antagonisten sind in Form von Filmtabletten und dispergierbaren Tabletten im Handel. Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde in den USA im Jahr 2001 und in der EU und der Schweiz im Jahr 2002 Bosentan (Tracleer®) zugelassen.
Wirkungen- antivasokonstriktorisch
- verringern den pulmonalen und den systemischen Gefässwiderstand
- höheres Blutfördervolumen ohne Erhöhung der Herzfrequenz
Endothelin-Rezeptor-Antagonisten sind Antagonisten am ETA- und/oder ETB-Rezeptor. Sie heben die Effekte von Endothelin auf und verringern so den pulmonalen und systemischen Gefässwiderstand, was zu einem höheren Blutfördervolumen ohne Erhöhung der Herzfrequenz führt.
- Für die Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie.
- Reduktion der Anzahl neuer digitaler Ulzerationen bei Patienten mit systemischer Sklerose mit aktiver digitaler Ulzerationserkrankung.
- Ambrisentan (Volibris®)
- Bosentan (Tracleer®)
- Macitentan (Opsumit®)
- Sparsentan (Filspari®) ist ein dualer Antagonist, der auch als Sartan wirksam ist.
- Sitaxentan (Thelin®, ausser Handel)
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.