Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
ArzneimittelgruppenEndothelin-Rezeptor-Antagonisten sind eine Gruppe von Wirkstoffen für die Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie. Die Effekte beruhen auf dem Antagonisten am ETA- und/oder ETB-Rezeptor. Die Arzneimittel werden peroral eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen und Ödeme. Einige Wirkstoffe haben hepatotoxische Nebenwirkungen.synonym: ERA
ProdukteEndothelin-Rezeptor-Antagonisten sind in Form von Filmtabletten und dispergierbaren Tabletten im Handel. Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde in den USA im Jahr 2001 und in der EU und der Schweiz im Jahr 2002 Bosentan (Tracleer®) zugelassen.
Struktur und EigenschaftenViele Wirkstoffe sind Pyrimidin-Derivate. Das Beispiel zeigt Bosentan:
Endothelin-Rezeptor-Antagonisten (ATC C02KX 
) haben antivasokonstriktorische Eigenschaften. Es sind Antagonisten am ETA- und/oder ETB-Rezeptor. Sie heben die Effekte von Endothelin auf und verringern so den pulmonalen und systemischen Gefässwiderstand, was zu einem höheren Blutfördervolumen ohne Erhöhung der Herzfrequenz führt.
- Für die Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie.
- Reduktion der Anzahl neuer digitaler Ulzerationen bei Patienten mit systemischer Sklerose mit aktiver digitaler Ulzerationserkrankung.
- Ambrisentan (Volibris®, Generika)
- Bosentan (Tracleer®, Generika)
- Macitentan (Opsumit®)
- Sparsentan (Filspari®) ist ein dualer Antagonist, der auch als Sartan wirksam ist.
Ausser Handel:
- Sitaxentan (Thelin®, ausser Handel)
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden peroral verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Eingeschränkte Leberfunktion
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen und Ödeme. Einige Wirkstoffe haben hepatotoxische Nebenwirkungen.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Clozel M., Maresta A., Humbert M. Endothelin receptor antagonists. Handb Exp Pharmacol, 2013, 218, 199-227 Pubmed
- Motte S., McEntee K., Naeije R. Endothelin receptor antagonists. Pharmacol Ther, 2006, 110(3), 386-414 Pubmed
- Steiner M.K., Preston I.R. Optimizing endothelin receptor antagonist use in the management of pulmonary arterial hypertension. Vasc Health Risk Manag, 2008, 4(5), 943-52 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.