Perampanel Arzneimittelgruppen Antiepileptika AMPA-Rezeptor-Antagonisten

Perampanel ist ein antiepileptischer Wirkstoff aus der Gruppe der AMPA-Rezeptor-Antagonisten für die Zusatzbehandlung von Epilepsien. Das Arzneimittel wird vor dem Schlafengehen und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen und senkt die Anfallshäufigkeit. Die Effekte beruhen auf der Aufhebung der Effekte des Neurotransmitters Glutamat am AMPA-Rezeptor. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel und Schläfrigkeit. Perampanel ist ein Substrat von CYP3A.

synonym: Perampanelum, Perampanelum anhydricum

Produkte

Perampanel ist in Form von Filmtabletten und als Suspension zum Einnehmen im Handel (Fycompa®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2012 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Perampanel (C₂₃H₁₅N₃O, M_r = 349.4 g/mol) ist ein Pyridinderivat. Es liegt im Arzneimittel als weisses bis gelbliches Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Perampanel (ATC N03AX22 ) hat antiepileptische Eigenschaften und senkt die Anfallshäufigkeit. Es ist ein selektiver und nicht kompetitiver Antagonist des ionotropen AMPA-Glutamat-Rezeptors an postsynaptischen Nervenzellen. Die Wirkungen beruhen auf der Aufhebung der Wirkungen des exzitatorischen Neurotransmitters Glutamat am Rezeptor.

Indikationen

• Zusatztherapie fokaler Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Epilepsiepatienten ab 4 Jahren.
• Zusatztherapie bei primär generalisierten tonisch-klonischen Anfällen bei Epilepsiepatienten ab 7 Jahren.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird vor dem Schlafengehen und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Mittelschwere oder schwere Nierenfunktionsstörung, Hämodialysepatienten
• Schwere Leberfunktionsstörung

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Perampanel wird von CYP3A metabolisiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Weitere Interaktionen wurden unter anderem mit gestagenhaltigen Kontrazeptiva, einigen Antiepileptika und Alkohol beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel und Schläfrigkeit. Perampanel kann neuropsychiatrische Störungen wie Aggressivität, Wut, Angst und Verwirrtheit hervorrufen.

siehe auch

Antiepileptika

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
• French J.A. et al. Adjunctive perampanel for refractory partial-onset seizures: randomized phase III study 304. Neurology, 2012, 79(6), 589-96 Pubmed 
• Hanada T. et al. Perampanel: a novel, orally active, noncompetitive AMPA-receptor antagonist that reduces seizure activity in rodent models of epilepsy. Epilepsia, 2011, 52(7), 1331-40 Pubmed 
• Krauss G.L. et al. Perampanel, a selective, noncompetitive α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptor antagonist, as adjunctive therapy for refractory partial-onset seizures: Interim results from phase III, extension study 307. Epilepsia, 2012 Pubmed 
• Stephen L.J., Brodie M.J. Pharmacotherapy of epilepsy: newly approved and developmental agents. CNS Drugs, 2011, 25(2), 89-107 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 24.5.2023 geändert.
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