Montelukast Arzneimittelgruppen Antiasthmatika Leukotrien-Antagonisten

Montelukast ist ein antiasthmatischer und entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten zur Behandlung von Bronchialasthma, allergischer Rhinitis und zur Vorbeugung von Belastungsasthma. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am CysLT1-Rezeptor und der Aufhebung der Wirkungen der Cysteinyl-Leukotriene. Im Unterschied zu anderen Asthmamitteln kann Montelukast einmal täglich eingenommen werden und es ist keine Inhalation notwendig. Auch deshalb wird das Arzneimittel häufig bei Kindern eingesetzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag, Infektionen der oberen Atemwege und Fieber. Über neuropsychiatrische Störungen wurde berichtet.

synonym: Montelukastum, Montelukastum natricum PhEur, Montelukast-Natrium

Produkte

Montelukast ist in Form von Filmtabletten sowie als Granulat und Kautabletten für Kinder im Handel (Singulair®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1998 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Montelukast (C₃₅H₃₆ClNO₃S, M_r = 586.18 g/mol) ist ein Chlorchinolin-Derivat. Es liegt in Arzneimitteln als Montelukast-Natrium vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.

Wirkungen

Montelukast (ATC R03DC03 ) hat antiasthmatische, entzündungshemmende, bronchienerweiternde und antiallergische Eigenschaften. Es bindet mit hoher Affinität und Selektivität an den CysLT1-Rezeptor und hemmt dadurch die Wirkungen der Cysteinyl-Leukotriene LTC4, LTD4 und LTE4.

Dabei handelt es sich um starke Entzündungsmediatoren, die unter anderem eine Verengung der Bronchien, eine Erhöhung der Gefässdurchlässigkeit, eine Schleimsekretion und eine Anreicherung von Entzündungszellen hervorrufen. Montelukast kann im Unterschied zu anderen Asthmamitteln peroral verabreicht werden und muss nicht inhaliert werden. Es ist besonders in der Pädiatrie geläufig und ist für Kinder ab zwei Jahren zugelassen.

Indikationen

Zur Behandlung des chronischen Bronchialasthmas und zur Linderung von Symptomen einer allergischen Rhinitis (z.B. Heuschnupfen). In einigen Ländern auch zur Vorbeugung von Belastungsasthma.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Das Arzneimittel wird für die Asthmatherapie einmal täglich vor dem Schlafengehen und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Für die Behandlung der allergischen Rhinitis kann es auch morgens verabreicht werden. Das Medikament wird kontinuierlich eingenommen und ist nicht für die Behandlung eines akuten Asthmaanfalls geeignet!

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Montelukast wird von CYP3A4, CYP2C8 und CYP2C9 metabolisiert und ist ein Hemmer von CYP2C8. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich und wurden zum Beispiel mit Enzyminduktoren beobachtet.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag, Infektionen der oberen Atemwege und Fieber.

Über neuropsychiatrische Störungen wie beispielsweise abnormes Träumen, Halluzinationen, Reizbarkeit, Depression und Suizidgedanken wurde berichtet. Beim Auftreten solcher Nebenwirkungen soll der Arzt oder die Ärztin kontaktiert werden.

siehe auch

Asthma, Antiasthmatika, Leukotrien-Antagonisten, Zafirlukast

Literatur

• Amlani S., Nadarajah T., McIvor R.A. Montelukast for the treatment of asthma in the adult population. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(13), 2119-28 Pubmed 
• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
• Bisgaard H. et al. Safety and tolerability of montelukast in placebo-controlled pediatric studies and their open-label extensions. Pediatr Pulmonol, 2009, 44(6), 568-79 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Jarvis B., Markham A. Montelukast: a review of its therapeutic potential in persistent asthma. Drugs, 2000, 59(4), 891-928 Pubmed 
• Nayak A., Langdon R.B. Montelukast in the treatment of allergic rhinitis: an evidence-based review. Drugs, 2007, 67(6), 887-901 Pubmed 
• Wahn U., Dass S.B. Review of recent results of montelukast use as a monotherapy in children with mild asthma. Clin Ther, 2008, 30, 1026-35 Pubmed 

Autoren

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Die Autoren haben keine Beziehungen zu den Herstellern und sind nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 1.3.2024 geändert.
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