Calcitriol Arzneimittelgruppen Vitamine Vitamin D

Calcitriol ist die aktive Form von Vitamin D. Es wird im Körper durch Hydroxylierung an Position 1 und 25 aus Cholecalciferol (= Vitamin D3) gebildet. Als Arzneimittel wird Calcitriol oral unter anderem bei Mangelzuständen und äusserlich gegen Schuppenflechte eingesetzt. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hyperkalzämie und eine Vitamin-D-Vergiftung.

synonym: Calcitriolum, 1,25-Dihydroxycholecalciferol, Vitamin-D-Hormon

Produkte

Calcitriol ist in Form von Weichkapseln (z.B. Rocaltrol®) sowie als Salbe für die Behandlung einer Schuppenflechte im Handel (Silkis®). Der Wirkstoff ist in der Schweiz seit dem Jahr 1978 zugelassen. Die Lösung zum Einnehmen ist seit dem Jahr 2012 ausser Handel. Der Wirkstoffgehalt konnte nicht bis zum Ende des Haltbarkeitsdatums sichergestellt werden.

Als möglicher Ersatz für die Lösung bieten sich die Kapseln an. Falls die gewünschte Dosis mit ihnen nicht erreicht werden kann, ist abhängig von der Indikation eine Umstellung auf das Prodrug Cholecalciferol möglich, das in Form von Tropfen im Handel ist. Dabei ist eine Dosisanpassung erforderlich. Nachteilig an Cholecalciferol ist jedoch, dass metabolische Umwandlungsschritte in der Leber und Niere zu Calcitriol notwendig sind, die von der Organfunktion abhängig sind (siehe Abbildung unten). Es ist bekannt, dass die endogene Bildung von Calcitriol bei Nierenerkrankungen wie einer Niereninsuffizienz und bei einem Hypoparathyreoidismus reduziert ist. Cholecalciferol ist nicht für alle Calcitriol-Indikationen zugelassen.

Weitere Möglichkeiten:

• Umstellung auf Alfacalcidol (1-Hydroxycholecalciferol, Deutschland, Tropfen), das in der Leber umgewandelt wird
• Import von flüssigen Arzneiformen aus dem Ausland (USA)
• Herstellung von Magistralrezepturen (Schwierigkeit: Instabile Substanz, hohe Kosten)

Struktur und Eigenschaften

Calcitriol (C₂₇H₄₄O₃, M_r = 416.6 g/mol) ist ein in zwei Positionen hydroxyliertes Cholecalciferol. Es liegt in Form weisser Kristalle vor, die in Wasser praktisch unlöslich sind. Die Substanz ist luft-, wärme- und lichtempfindlich.

Wirkungen

Calcitriol (ATC A11CC04 ) ist der aktive Metabolit von Cholecalciferol (= Vitamin D3), der im Körper durch eine zweifache Hydroxylierung an Position 1 und 25 entsteht. Die Hydroxylierung erfolgt zuerst in der Leber an Position 25 und anschliessend in der Niere an Position 1. Vitamin D spielt in der Regulation des Calcium- und Phosphathaushalts eine entscheidende Rolle und fördert die Mineralisation des Knochens, indem es die Absorption im Darm und die Reabsorption in der Niere steigert.

Vitamin D, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

• Postmenopausale Osteoporose
• Rachitis
• Renale Osteodystrophie bei chronischer Niereninsuffizienz
• Hypoparathyreoidismus, Pseudohypoparathyroidismus
• Als Salbe: Schuppenflechte

Unerwünschte Wirkungen

Aufgrund seiner höheren Potenz ist das Risiko für die Entstehung einer Hyperkalzämie im Vergleich mit Cholecalciferol erhöht und Calcitriol kann eine akute oder chronische Vitamin-D-Vergiftung auslösen.

siehe auch

Vitamin D

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Hsu C.H., Patel S.R., Young E.W., Vanholder R. The biological action of calcitriol in renal failure. Kidney Int, 1994, 46(3), 605-12 Pubmed 
• Informationsschreiben Roche Pharma AG http://www.swissmedic.ch/marktueberwachung/00091/00118/01720/index.html?lang=de 
• Nuti R., Bonucci E., Brancaccio D., Gallagher J.C., Gennari C., Mazzuoli G., Passeri M., Sambrook P. The role of calcitriol in the treatment of osteoporosis. Calcif Tissue Int, 2000, 66(3), 239-40 Pubmed 
• O'Donnell S., Moher D., Thomas K., Hanley D.A., Cranney A. Systematic review of the benefits and harms of calcitriol and alfacalcidol for fractures and falls. J Bone Miner Metab, 2008, 26(6), 531-42 Pubmed 
• Peppone L.J. et al. The efficacy of calcitriol therapy in the management of bone loss and fractures: a qualitative review. Osteoporos Int, 2010, 21(7), 1133-49 Pubmed 
• Salusky I.B. Are new vitamin D analogues in renal bone disease superior to calcitriol? Pediatr Nephrol, 2005, 20(3), 393-8 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.12.2023 geändert.
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