Agomelatin
Arzneimittelgruppen Antidepressiva Melatonin-Rezeptor-AgonistenAgomelatin ist ein antidepressiver und schlaffördernder Wirkstoff aus der Gruppe der Melatonin-Rezeptor-Agonisten für die Behandlung von Depressionen und der generalisierten Angststörung. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus an Melatonin-Rezeptoren und dem Antagonismus an Serotonin-Rezeptoren. Agomelatin ist ein Analogon des Epiphysen- und Schlafhormons Melatonin. Die Tabletten werden einmal täglich abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Angst, gastrointestinale Störungen, vermehrtes Schwitzen, Rückenschmerzen und erhöhte Leberwerte. Selten wurde über Fälle von Leberschädigungen berichtet. Agomelatin ist ein Substrat von CYP1A2 und darf nicht mit starken Inhibitoren dieses Isoenzyms kombiniert werden.synonym: Agomelatinum, S-20098
ProdukteAgomelatin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Valdoxan®, Generika). Es wurde in der EU im Jahr 2009 und in der Schweiz im Jahr 2010 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenAgomelatin (C15H17NO2, Mr = 243.30 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Naphthalinanalogon des Epiphysen- und Schlafhormons → Melatonin, das selbst von Serotonin abgeleitet ist.
Agomelatin (ATC N06AX22 
) hat antidepressive und schlaffördernde Eigenschaften. Es normalisiert den zirkadianen Rhythmus, der bei Depressionen gestört sein kann. Die Effekte beruhen einerseits auf dem hochaffinen Agonismus an MT1- und MT2-Melatonin-Rezeptoren. Andererseits ist es ein Antagonist an Serotonin-5-HT2C-Rezeptoren. Agomelatin hat eine kurze Halbwertszeit von 1-2 Stunden.
Für die Behandlung von Depressionen und der generalisierten Angststörung.
DosierungGemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Eingeschränkte Leberfunktion oder Transaminasenerhöhung um mehr als das Dreifache der oberen Normgrenze
- Gleichzeitige Anwendung starker CYP1A2-Inhibitoren wie zum Beispiel Fluvoxamin und Ciprofloxacin
Vor und während der Behandlung müssen Leberfunktionstests durchgeführt werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAgomelatin wird hauptsächlich von CYP1A2 (90%) und von CYP2C9 / CYP2C19 (10%) metabolisiert. Starke Hemmer von CYP1A2 wie Fluvoxamin und Ciprofloxacin können die Konzentrationen von Agomelatin signifikant erhöhen und sind kontraindiziert. Mittelstarke Inhibitoren können zu einer mässigen Erhöhung der Plasmakonzentration führen und sollten mit Vorsicht angewandt werden. Eine Kombination von Agomelatin mit Alkohol wird nicht empfohlen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Migräne, Schwindel, Angst, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Oberbauchschmerzen, vermehrtes Schwitzen, Rückenschmerzen und erhöhte Leberwerte. Selten wurde über Fälle von Leberschädigungen berichtet.
siehe auchMelatonin-Rezeptor-Agonisten, Melatonin, Jetlag
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA)
- de Bodinat C., Guardiola-Lemaitre B., Mocaër E., Renard P., Muñoz C., Millan M.J. Agomelatine, the first melatonergic antidepressant: discovery, characterization and development. Nat Rev Drug Discov, 2010, 9(8), 628-42 Pubmed
- Dubovsky S.L., Warren C. Agomelatine, a melatonin agonist with antidepressant properties. Expert Opin Investig Drugs, 2009, 18(10), 1533-40 Pubmed
- Eser D., Baghai T.C., Möller H.J. Agomelatine: The evidence for its place in the treatment of depression. Core Evid, 2010, 15, 4, 171-9 Pubmed
- Kasper S., Hamon M. Beyond the monoaminergic hypothesis: agomelatine, a new antidepressant with an innovative mechanism of action. World J Biol Psychiatry, 2009, 10(2), 117-26 Pubmed
- Kennedy S.H., Rizvi S.J. Agomelatine in the treatment of major depressive disorder: potential for clinical effectiveness. CNS Drugs, 2010, 24(6), 479-99 Pubmed
- Quera-Salva M.A., Lemoine P., Guilleminault C. Impact of the novel antidepressant agomelatine on disturbed sleep-wake cycles in depressed patients. Hum Psychopharmacol, 2010, 25(3), 222-9 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Agomelatinum
Unternehmen: Spirig HealthCare AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva
Wirkstoffe: Agomelatinum
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva
Wirkstoffe: Agomelatinum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva
Wirkstoffe: Agomelatinum
Unternehmen: Servier (Suisse) SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva
Wirkstoffe: Agomelatinum
Unternehmen: Servier (Suisse) SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidepressiva