Buprenorphin
Arzneimittelgruppen OpioideBuprenorphin ist ein schmerzlindernder Wirkstoff aus der Gruppe der Opioide, der zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen und zur Behandlung einer Opioidabhängigkeit eingesetzt wird. Die Arzneimittel werden sublingual, transdermal und parenteral verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dämpfung, Schläfrigkeit, tiefer Blutdruck, Atemdepression, Kopfschmerzen, kleine Pupillen, Schwindel, Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen.synonym: Buprenorphinum PhEur, Buprenorphini hydrochloridum PhEur, Buprenorphinhydrochlorid
ProdukteBuprenorphin ist in Form von Sublingualtabletten, als transdermales Pflaster, Injektionslösung und Depot-Injektionslösung im Handel (z.B. Temgesic®, Transtec®, Subutex®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1979 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenBuprenorphin (C29H41NO4, Mr = 467.6 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Buprenorphinhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser wenig löslich ist. In den Pflaster ist die Base enthalten, welche in Wasser sehr schwer löslich ist.
Buprenorphin (ATC N02AE01 
) hat schmerzlindernde Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem partiellen Agonismus an μ- und dem Antagonismus an κ-Opioid-Rezeptoren. Die Effekte beim Entzug werden der langen Bindung an die μ-Rezeptoren zugeschrieben, was den Drang nach der Droge über längere Zeit vermindert.
Wirkmechanismus der Opioide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Zur Behandlung mittelstarker bis starker akuter und anhaltender Schmerzen.
- Zur Behandlung einer Opioidabhängigkeit (alleine oder in Fixkombination mit Naloxon).
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden parenteral, sublingual oder transdermal verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Erhöhter intrakranieller Druck
- Schwere Ateminsuffizienz
- Schwere Leberinsuffizienz
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBuprenorphin wird von CYP3A4 metabolisiert und glucuronidiert. Wechselwirkungen wurden mit Benzodiazepinen, zentral dämpfenden Arzneimitteln, Alkohol, MAO-Hemmern, CYP-Hemmern und CYP-Induktoren beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Dämpfung, Schläfrigkeit, tiefer Blutdruck, Atemdepression, Kopfschmerzen, kleine Pupillen, Schwindel, Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Gowing L., Ali R., White J.M. Buprenorphine for the management of opioid withdrawal. Cochrane Database Syst Rev, 2009, CD002025 Pubmed
- Plosker G.L. Buprenorphine 5, 10 and 20 μg/h transdermal patch: a review of its use in the management of chronic non-malignant pain. Drugs, 2011, 71(18), 2491-509 Pubmed
- Yokell M.A., Zaller N.D., Green T.C., Rich J.D. Buprenorphine and buprenorphine/naloxone diversion, misuse, and illicit use: an international review. Curr Drug Abuse Rev, 2011, 4(1), 28-41 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen