Voclosporin
Arzneimittelgruppen Immunsuppressiva Calcineurin-InhibitorenVoclosporin ist ein immunsuppressiver Wirkstoff aus der Gruppe der Calcineurin-Inhibitoren für die Behandlung einer aktiven Lupusnephritis. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Phosphatase Calcineurin. Voclosporin ist ein Derivat von Ciclosporin und hemmt die Proliferation der Lymphozyten. Die Kapseln werden morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Reduktion der eGFR, eine Hypertonie und Infektionen der oberen Atemwege. Voclosporin ist ein Substrat von CYP3A4 mit einem entsprechenden Potenzial für Wechselwirkungen.synonym: Voclosporinum
ProdukteVoclosporin wurde in den USA im Jahr 2021, in der EU im Jahr 2022 und in der Schweiz im Jahr 2023 in Form von Weichkapseln zugelassen (Lupkynis®).
Struktur und EigenschaftenVoclosporin (C63H111N11O12, Mr = 1214.6 g/mol) liegt als weisser Festkörper vor, der in Wasser praktisch unlöslich ist. Es handelt sich um ein zyklisches Peptid und ein Derivat von Ciclosporin.
WirkungenVoclosporin (ATC L04AD03 
) hat immunsuppressive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der Calcium- und Calmodulin-abhängigen Phosphatase Calcineurin. Voclosporin hemmt die Proliferation der Lymphozyten, die Zytokinproduktion und die Expression von T-Zell-Aktivierungs-Oberflächenantigenen.
Für die Behandlung der aktiven Lupusnephritis der Klassen III, IV oder V (einschliesslich deren Mischformen III/V und IV/V).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Weichkapseln werden morgens und abends in einem Abstand von 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenVoclosporin ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind Wechselwirkungen mit Inhibitoren und Induktoren des Isoenzyms möglich. Voclosporin ist ein schwacher Inhibitor von P-Glykoprotein und in vitro von OATP1B1 und OATP1B3.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Reduktion der eGFR, eine Hypertonie und Infektionen der oberen Atemwege.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Heo Y.A. Voclosporin: First Approval. Drugs, 2021, 81(5), 605-610 Pubmed
- Rubio J., Kyttaris V. Journal Club: Efficacy and Safety of Voclosporin Versus Placebo for Lupus Nephritis (AURORA 1): A Double-Blind, Randomized, Multicenter, Placebo-Controlled, Phase 3 Trial. ACR Open Rheumatol, 2021, 3(12), 827-831 Pubmed
- Sin F.E., Isenberg D. An evaluation of voclosporin for the treatment of lupus nephritis. Expert Opin Pharmacother, 2018, 19(14), 1613-1621 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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