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Upadacitinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Januskinase-Inhibitoren

Upadacitinib ist ein selektiv immunsuppressiver und entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren für die Behandlung einer rheumatoiden Arthritis, einer Psoriasis-Arthritis, einer ankylosierenden Spondylitis und einer atopischen Dermatitis. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der intrazellulären Januskinasen, welche an der Signalweiterleitung der Zytokine beteiligt sind. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege, Übelkeit, Husten und eine Erhöhung der Kreatinphosphokinase im Blut. Upadacitinib erhöht das Risiko für Infektionskrankheiten und ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Upadacitinibum, Upadacitinib-Hemihydrat, ABT-494

Produkte

Upadacitinib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2019 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreigabe zugelassen (Rinvoq® Retardtabletten).

Struktur und Eigenschaften

Upadacitinib (C17H19F3N6O, Mr = 380.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Upadacitinib-Hemihydrat vor.

Wirkungen

Upadacitinib (ATC L04AA44 ) hat selektiv immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Hemmung von Januskinasen (JAK) und insbesondere von JAK1. Januskinasen sind intrazelluläre Enzyme, die an der Signalweiterleitung von Zytokinen und Wachstumsfaktoren beteiligt sind. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 9 bis 14 Stunden.

Wirkmechanismus der Januskinase-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Upadacitinib wird vorwiegend von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP2D6 metabolisiert. Wechselwirkungen wurden mit starken Inhibitoren und Induktoren von CYP344 beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege, Übelkeit, Husten und eine Erhöhung der Kreatinphosphokinase (CPK) im Blut. Aufgrund seiner immunsuppressiven Eigenschaften kann Upadacitinib die Entwicklung von Infektionskrankheiten und malignen Erkrankungen fördern.

siehe auch

Januskinase-Inhibitoren, Rheumatoide Arthritis

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 26.5.2023 geändert.
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