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Tafenoquin

Tafenoquin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Malariamittel, der zur Eradikation von Plasmodium vivax, einem der Erreger der Malaria, eingesetzt wird. Er ist auch gegen die Hypnozoiten, die Ruheformen des Erregers in der Leber, wirksam. Das Arzneimittel kann als Einzeldosis mit einer Mahlzeit verabreicht werden und es wird mit anderen Malariamitteln kombiniert. Tafenoquin ist auch für die Malariaprophylaxe zugelassen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und reduzierte Hämoglobinwerte.

synonym: Tafenoquinum, WR 238605

Produkte

Tafenoquin wurde in den USA im Jahr 2018 in Form von Tabletten zugelassen (Krintafel®, Arakoda®).

Struktur und Eigenschaften

Tafenoquin (C₂₄H₂₈F₃N₃O₃, M_r = 463.5 g/mol) ist ein 8-Aminochinolin-Derivat, das im Arzneimittel als Tafenoquinsuccinat vorliegt. Es handelt sich um ein Derivat von Primaquin. Der Wirkstoff wurde erstmals 1978 am Walter Reed Army Institute of Research in den USA synthetisiert.

Wirkungen

Tafenoquin hat antiparasitäre Eigenschaften gegen alle Stadien von Plasmodium vivax. Es ist auch gegen die Hypnozoiten in der Leber wirksam, die Ruheformen des Malariaerregers, welche Rückfälle auslösen. Tafenoquin hat eine lange Halbwertszeit von 15 Tagen.

Indikationen

Tafenoquin wird für die Eradikation von Plasmodium vivax (Erreger der Malaria) eingesetzt, mit dem Ziel Rückfälle zu verhindern.
Tafenoquin ist auch für die Malariaprophylaxe zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, auch gegen verwandte Wirkstoffe
Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel
Schwangerschaft, Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit Substraten von OCT2 und MATE-Transportern wie Dofetilid und Metformin beschrieben. Tafenoquin ist ein Hemmer dieser Transporter.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und reduzierte Hämoglobinwerte.

siehe auch

Malaria

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Crockett M., Kain K.C. Tafenoquine: a promising new antimalarial agent. Expert Opin Investig Drugs, 2007, 16(5), 705-15 Pubmed
Ebstie Y.A., Abay S.M., Tadesse W.T., Ejigu D.A. Tafenoquine and its potential in the treatment and relapse prevention of Plasmodium vivax malaria: the evidence to date. Drug Des Devel Ther, 2016, 10, 2387-99 Pubmed
Peters W. The evolution of tafenoquine--antimalarial for a new millennium. J R Soc Med, 1999, 92(7), 345-52 Pubmed
Rajapakse S., Rodrigo C., Fernando S.D. Tafenoquine for preventing relapse in people with Plasmodium vivax malaria. Cochrane Database Syst Rev, 2015, CD010458 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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