Sitagliptin
Arzneimittelgruppen Antidiabetika GliptineSitagliptin ist ein antidiabetischer und blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Gliptine, der zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4, welches für den Abbau der Inkretine verantwortlich ist. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Überempfindlichkeitsreaktionen, Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen. Nach der Markteinführung wurden selten Fälle von akuter Bauchspeicheldrüsenentzündung beobachtet. synonym: Sitagliptinum, Sitagliptini phosphas monohydricus, Sitagliptinphosphat-Monohydrat, Sitagliptini malas, Sitagliptini hydrochloridum monohydricum, Sitagliptini hydrochloridum, Sitagliptinhydrochlorid-Monohydrat, Sitagliptinhydrochlorid
ProdukteSitagliptin ist in Form von Filmtabletten als Monopräparat (Januvia®, Generika) und als Fixkombination mit Metformin im Handel (Janumet®, Janumet® XR, Generika). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2007 als erster Vertreter der Gliptine zugelassen. Im Jahr 2018 wurden Generika freigegeben.
Struktur und EigenschaftenSitagliptin (C16H15F6N5O, Mr = 407.3 g/mol) liegt im Original als Sitagliptinphosphat-Monohydrat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist. Generika können andere Salze enthalten, zum Beispiel Sitagliptinhydrochlorid.
Sitagliptin (ATC A10BH01 
) hat antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Inhibition der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Sitagliptin fördert die Insulinsynthese und -freisetzung aus den Betazellen des Pankreas, verbessert die Empfindlichkeit der Betazellen auf Glucose und erhöht dessen Aufnahme in die Gewebe. Es reduziert die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führt dadurch zu einer verminderten Glucoseproduktion in der Leber.
Wirkmechanismus der Gliptine, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Sitagliptin wird auch mit anderen Antidiabetika wie Insulinen oder Metformin kombiniert.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSitagliptin wird vorwiegend unverändert ausgeschieden und interagiert kaum mit CYP450. Wechselwirkungen sind mit Digoxin möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Überempfindlichkeitsreaktionen, Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen. Nach der Markteinführung wurden selten Fälle von akuter Bauchspeicheldrüsenentzündung beobachtet. Das Risiko für eine Hypoglykämie gilt als gering, ausgenommen in Kombination mit anderen Antidiabetika.
siehe auchGliptine, Diabetes mellitus Typ 2
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Chwieduk C.M. Sitagliptin/metformin fixed-dose combination: in patients with type 2 diabetes mellitus. Drugs, 2011, 71(3), 349-61 Pubmed
- Karasik A., Aschner P., Katzeff H., Davies M.J., Stein P.P. Sitagliptin, a DPP-4 inhibitor for the treatment of patients with type 2 diabetes: a review of recent clinical trials. Curr Med Res Opin, 2008, 24(2), 489-96 Pubmed
- Subbarayan S., Kipnes M. Sitagliptin: a review. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(10), 1613-22 Pubmed
- Zerilli T., Pyon E.Y. Sitagliptin phosphate: a DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Clin Ther, 2007, 29(12), 2614-34 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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