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Ripretinib

Ripretinib ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung fortgeschrittener gastrointestinaler Stromatumore (GIST). Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Tyrosinkinasen. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Abgeschlagenheit, Haarausfall, Übelkeit, Schmerzen und Verdauungsstörungen. Ripretinib und sein aktiver Metabolit sind Substrate von CYP450-Isoenzymen.

synonym: Ripretinibum

Produkte

Ripretinib wurde in den USA im Jahr 2020 und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Tabletten zugelassen (Qinlock®).

Struktur und Eigenschaften

Ripretinib (C₂₄H₂₁BrFN₅O₂, M_r = 510.4 g/mol) liegt als weissgrauer, kristalliner Festkörper, der in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Ripretinib (ATC L01EX19 Externer Link ) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Tyrosinkinasen, insbesondere KIT und PDGFRA. Ripretinib hat einen Metaboliten, DP-5439.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Fortgeschrittene gastrointestinale Stromatumore (GIST).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ripretinib und DP-5439 sind Substrate von CYP450-Isoenzymen und werden primär von CYP3A4 metabolisiert. Entsprechende Interaktionen können auftreten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Abgeschlagenheit
Haarausfall
Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Gewichtsabnahme
Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten
Erhöhte Lipase-Werte
Kopfschmerzen
Atemstörungen, Husten
Trockene Haut, Juckreiz, seborrhoische Keratose
Erhöhte Bilirubin-Werte im Blut
Periphere Ödeme
Hypophosphatämie

siehe auch

Kinasehemmer

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Dhillon S. Ripretinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(11), 1133-1138 Pubmed
Lostes-Bardaji M.J. et al. Ripretinib in gastrointestinal stromal tumor: the long-awaited step forward. Ther Adv Med Oncol, 2021 Pubmed
Ripretinib for gastrointestinal stromal tumours. Aust Prescr, 2021, 44(3), 112 Pubmed
Zalcberg J.R. Ripretinib for the treatment of advanced gastrointestinal stromal tumor. Therap Adv Gastroenterol, 2021 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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