Pemigatinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Pemigatinib ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der FGFR-Kinasehemmer für die Behandlung eines Cholangiokarzinoms (Gallengangskarzinom) sowie für rezidivierende oder refraktäre myeloische / lymphatische Neoplasien mit Rearrangement des FGFR1. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapie wird während 14 Tagen durchgeführt. Darauf folgt eine Pause von 7 Tagen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem eine Hyperphosphatämie, Haarausfall, Durchfall, eine Nageltoxizität und Müdigkeit. Pemigatinib ist ein Substrat von CYP3A4.synonym: Pemigatinibum
ProduktePemigatinib wurde in den USA im Jahr 2020 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Tabletten zugelassen (Pemazyre®).
Struktur und EigenschaftenPemigatinib (C24H27F2N5O4, Mr = 487.5 g/mol) liegt als weisser Festkörper vor, der nicht hygroskopisch ist. Es ist ein fluoriertes Harnstoff-, Pyridin-, Pyrrol- und Morpholin-Derivat.
Pemigatinib (ATC L01EX20 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von FGFR1, 2 und 3 (Fibroblast Growth Factor Receptor, Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor). Die mittlere Halbwertszeit beträgt 15.4 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Cholangiokarzinom (Gallengangskarzinom)
- Rezidivierende oder refraktäre myeloische / lymphatische Neoplasien mit Rearrangement des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 1 (FGFR1)
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapie wird während 14 Tagen durchgeführt. Darauf folgt eine Pause von 7 Tagen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit Johanniskraut
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenPemigatinib wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören:
- Hyperphosphatämie, Hypophosphatämie
- Haarausfall
- Durchfall
- Nageltoxizität
- Müdigkeit
- Übelkeit
- Geschmacksstörungen
- Stomatitis
- Verstopfung
- Mundtrockenheit
- Trockene Augen
- Gelenkschmerzen
- Trockene Haut
- Palmar-plantares Erythrodysästhesiesyndrom
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bekaii-Saab T.S. et al. FIGHT-302: first-line pemigatinib vs gemcitabine plus cisplatin for advanced cholangiocarcinoma with FGFR2 rearrangements. Future Oncol, 2020, 16(30),2385-2399 Pubmed
- Hoy S.M. Pemigatinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(9), 923-929 Pubmed
- Liu P.C.C. et al. INCB054828 (pemigatinib), a potent and selective inhibitor of fibroblast growth factor receptors 1, 2, and 3, displays activity against genetically defined tumor models. PLoS One, 2020, 15(4), e0231877 Pubmed
- Wu L. et al. Discovery of Pemigatinib: A Potent and Selective Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) Inhibitor. J Med Chem, 2021 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen