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Pazopanib

Pazopanib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer zur Behandlung eines Nierenzellkarzinoms oder eines Weichteilsarkoms. Es hemmt die Blutgefässneubildung und das Tumorwachstum. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich nüchtern, mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit, eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Geschmackstörungen, Erhöhung von Leberenzymen, Hypertonie, Müdigkeit und Veränderungen der Haarfarbe. Pazopanib ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Pazopanibum, Pazopanibi hydrochloridum, Pazopanibhydrochlorid, GW786034

Produkte

Pazopanib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Votrient®). Es wurde in der EU und in der Schweiz im Jahr 2010 zugelassen. Generika sind registriert.

Struktur und Eigenschaften

Pazopanib (C₂₁H₂₃N₇O₂S, M_r = 437.52 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Pazopanibhydrochlorid vor, einem weissen bis gelblichen Festkörper, der in Wasser bei pH 1 schwer und über pH 4 praktisch unlöslich ist. Pazopanib ist ein Indazol-, Pyrimidin- und Benzolsulfonamid-Derivat.

Wirkungen

Pazopanib (ATC L01XE11 Externer Link ) hat antitumorale und antiangiogenetische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung mehrerer Proteinkinasen (VEGFR, PDGFR, c-KIT). Es hat eine lange Halbwertszeit von etwa 30 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Fortgeschrittenes und/oder metastasierendes Nierenzellkarzinom
Fortgeschrittenes Weichteilsarkom

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich nüchtern, d.h. mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit, eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwere Leberfunktionsstörungen

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Pazopanib ist ein Substrat von CYP3A4. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich und müssen bei der Behandlung berücksichtigt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Geschmackstörungen, Erhöhung von Leberenzymen, Hypertonie, Müdigkeit und Veränderungen der Haarfarbe.

siehe auch

Sunitinib, Proteinkinase-Inhibitoren

Literatur

Al-Marrawi M.Y., Rini B. Pazopanib for the treatment of renal cancer. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(7), 1171-89 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
Keisner S.V., Shah S.R. Pazopanib: the newest tyrosine kinase inhibitor for the treatment of advanced or metastatic renal cell carcinoma. Drugs, 2011, 71(4), 443-54 Pubmed
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Zivi A., Cerbone L., Recine F., Sternberg C.N. Safety and tolerability of pazopanib in the treatment of renal cell carcinoma. Expert Opin Drug Saf, 2012, 11(5), 851-9 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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