Sunitinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Sunitinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer zur Behandlung des Nierenzellkarzinoms, des malignen gastrointestinalen Stromatumors und des neuroendokrinen Pankreaskarzinoms. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung verschiedener Tyrosinkinasen. Die Kapseln werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Verdauungsbeschwerden, Hautverfärbung, Hand-Fuss-Syndrom, Geschmacksveränderungen, Appetitmangel und Bluthochdruck. Sunitinib wird von CYP3A4 metabolisiert. Daher besteht ein Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. synonym: Sunitinibum, Sunitinibi malas, Sunitinibmalat, SU011248
ProdukteSunitinib ist in Form von Kapseln im Handel (Sutent®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenSunitinib (C22H27FN4O2, Mr = 398.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Sunitinibmalat vor, ein gelbes bis oranges Pulver, das in Wasser löslich ist. Es ist ein Indolin-2-on- und Pyrrolderivat. Es hat einen aktiven N-Desethyl-Metaboliten (SU012662).
Sunitinib (ATC L01XE04 
) hat antiproliferative, antitumorale und antiangiogenetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung verschiedener Tyrosinkinasen. Dazu gehören PDGFR, VEGFR, KIT, FLT3, CSF-1R und RET. Diese Kinasen sind an der Entstehung, dem Wachstums, der Gefässneubildung und der Metastasierung von Tumoren beteiligt. Sunitinib hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 40–60 Stunden. Der aktive Metabolit ist sogar noch länger wirksam.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Nierenzellkarzinom
- Maligner gastrointestinaler Stromatumor
- Neuroendokrines Pankreaskarzinom
Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSunitinib wird von CYP3A4 metabolisiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren möglich. Es soll nicht mit P-gp-Hemmern verabreicht werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Verdauungsbeschwerden wie Durchfall, Übelkeit, Mundschleimhautentzündung, Dyspepsie und Erbrechen, Hautverfärbung, Hand-Fuss-Syndrom, Geschmacksveränderungen, Appetitmangel und Bluthochdruck.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Chow L.Q., Eckhardt S.G. Sunitinib: from rational design to clinical efficacy. J Clin Oncol, 2007, 25(7), 884-96 Pubmed
- Deeks E.D., Keating G.M. Sunitinib. Drugs, 2006, 66(17), 2255-66 Pubmed
- Raymond E. et al. Sunitinib in pancreatic neuroendocrine tumors. Target Oncol, 2012, 7(2), 117-25 Pubmed
- Wood L. Sunitinib malate for the treatment of renal cell carcinoma. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13(9), 1323-36 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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