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Oxcarbazepin

Oxcarbazepin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika, der vor epileptischen Anfällen schützt und ihre Häufigkeit reduziert. Die Effekte beruhen in erster Linie auf der Hemmung spannungsempfindlicher Natriumkanäle. Oxcarbazepin ist ein Derivat von Carbamazepin (Tegretol®, Generika) und ein Prodrug, das im Körper zum aktiven 10-Monohydroxymetaboliten biotransformiert wird. Die Arzneimittel werden je nach Arzneiform ein- bis zweimal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Sehstörungen, Übelkeit, Erbrechen und Schwächegefühl. Oxcarbazepin und sein aktiver Metabolit sind CYP2C19-Hemmer und nur schwache CYP3A-Induktoren.

synonym: Oxcarbazepinum PhEur

Produkte

Oxcarbazepin ist in Form von Filmtabletten, retardierten Tabletten und als Suspension und im Handel (Trileptal®, Apydan® extent). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1997 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Oxcarbazepin (C₁₅H₁₂N₂O₂, M_r = 252.3 g/mol) liegt als weisses bis schwach orangefarbenes, kristallines Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Oxcarbazepin ist das lipophile 10-Keto-Analogon von Carbamazepin (Tegretol®, Generika) und mit diesem strukturell eng verwandt. Es ist ein Prodrug und wird im Körper zum aktiven 10-Monohydroxymetaboliten (MHD) biotransformiert.

Wirkungen

Oxcarbazepin (ATC N03AF02 Externer Link ) hat antiepileptische Eigenschaften. Es schützt vor den Anfällen und reduziert ihre Häufigkeit. Die Effekte beruhen in erster Linie auf der Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle, was die Membranen der Nervenzellen stabilisiert, die Entladungen hemmt und die Leitung synaptischer Impulse verlangsamt.

Indikationen

Zur Behandlung von partiellen Anfällen mit oder ohne sekundär generalisierte tonisch-klonische Anfälle und generalisierten tonisch-klonischen Anfällen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird je nach Arzneiform ein- zweimal täglich eingenommen. Das Absetzen soll ausschleichend erfolgen, um unerwünschte Wirkungen zu vermeiden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Oxcarbazepin und sein aktiver Metabolit sind CYP2C19-Hemmer und - im Unterschied zu Carbamazepin - nur schwache Induktoren von CYP3A. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Weitere Interaktionen wurden mit oralen Kontrazeptiva, Calciumkanalblockern, anderen Antiepileptika und Lithium beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Sehstörungen (Doppeltsehen), Übelkeit, Erbrechen und Schwächegefühl.

siehe auch

Antiepileptika, Carbamazepin

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Bang L., Goa K. Oxcarbazepine: a review of its use in children with epilepsy. Paediatr Drugs, 2003, 5(8), 557-73 Pubmed
Beydoun A., Kutluay E. Oxcarbazepine. Expert Opin Pharmacother, 2002, 3(1), 59-71 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Grant S.M., Faulds D. Oxcarbazepine. A review of its pharmacology and therapeutic potential in epilepsy, trigeminal neuralgia and affective disorders. Drugs, 1992, 43(6), 873-88 Pubmed
Kalis M.M., Huff N.A. Oxcarbazepine, an antiepileptic agent. Clin Ther, 2001, 23(5), 680-700 Pubmed
Shorvon S. Oxcarbazepine: a review. Seizure, 2000, 9(2), 75-9 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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