Linezolid
Arzneimittelgruppen Antibiotika Oxazolidinone Linezolid ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Oxazolidinone zur Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten. Es hat antibakterielle Eigenschaften gegen aerobe grampositive Bakterien wie Staphylokokken, Streptokokken und Enterokokken und wird unter anderem zur Behandlung von Lungenentzündungen und komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, eine Hyperglykämie, Kopfschmerzen, Geschmacksveränderungen und Pilzinfektionen. Linezolid ist ein unselektiver MAO-Hemmer und kann deshalb entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen verursachen.synonym: Linezolidum
ProdukteLinezolid ist als Infusionslösung, in Form von Filmtabletten und als Granulat zur Herstellung einer Suspension im Handel (Zyvoxid®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2001 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenLinezolid (C16H20FN3O4, Mr = 337.3 g/mol) wurde als erster Wirkstoff aus der Gruppe der Oxazolidinone entwickelt. Es ist strukturell eng mit dem DOAK Rivaroxaban (Xarelto®) verwandt.
Linezolid (ATC J01XX08 
) hat antibakterielle Eigenschaften gegen aerobe grampositive Bakterien, einige gramnegative und anaerobe Mikroorganismen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Proteinsynthese durch die Bindung an bakterielle Ribosomen. Im Unterschied zu anderen Antibiotika ist es zu Beginn der Translation wirksam und hemmt die Bildung des Initiationskomplexes. Die Halbwertszeit beträgt etwa 5 bis 7 Stunden.
Zur Behandlung ausgewählter bakterieller Infektionskrankheiten, insbesondere bei nosokomialen Pneumonien und komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen (u.a. mit Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecium).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die peroralen Arzneiformen werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenLinezolid ist ein schwacher, reversibler und unselektiver MAO-Hemmer und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Es interagiert hingegen nicht mit CYP450-Isoenzymen.
Wirkmechanismus der MAO-Hemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Krämpfe und Blähungen, eine Hyperglykämie, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen (Metallgeschmack) und Pilzinfektionen. Selten kann eine Lactazidose und ein Serotoninsyndrom auftreten.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Clemett D., Markham A. Linezolid. Drugs, 2000, 59(4), 815-27 Pubmed
- Ford C.W., Zurenko G.E., Barbachyn M.R. The discovery of linezolid, the first oxazolidinone antibacterial agent. Curr Drug Targets Infect Disord, 2001, 1(2), 181-99 Pubmed
- Moellering R.C. Linezolid: the first oxazolidinone antimicrobial. Ann Intern Med, 2003, 138(2), 135-42 Pubmed
- Plouffe J.F. Emerging therapies for serious gram-positive bacterial infections: a focus on linezolid. Clin Infect Dis, 2000, 31 Suppl 4, S144-9 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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