Larotrectinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer TRK-InhibitorenLarotrectinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung von Patienten mit soliden Tumoren mit einer neurotrophen Tyrosin-Rezeptor-Kinase-Genfusion. Die Effekte beruhen auf der selektiven und kompetitiven Hemmung der Tropomyosin-Rezeptor-Kinasen. Die Arzneimittel werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, eine erhöhte ALT, Schwindel, einer erhöhte AST, Verstopfung, Übelkeit, eine Blutarmut und Erbrechen. Larotrectinib ist ein Substrat von CYP3A, P-Glykoprotein und BCRP. synonym: Larotrectinib, Larotrectinibi sulfas, Larotrectinibsulfat, LOXO-101
ProdukteLarotrectinib ist in den USA seit dem Jahr 2018, in der EU seit dem Jahr 2019 und in der Schweiz seit dem Jahr 2020 in Form von Kapseln und als Lösung zum Einnehmen zugelassen (Vitrakvi®).
Struktur und EigenschaftenLarotrectinib (C21H22F2N6O2, Mr = 428.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Larotrectinibsulfat vor.
Larotrectinib (ATC L01XE53 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und kompetitiven Hemmung der Tropomyosin-Rezeptor-Kinasen TRKA, TRKB und TRKC. Larotrectinib hat eine kurze Halbwertszeit von etwa 3 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenPatienten mit soliden Tumoren mit einer neurotrophen Tyrosin-Rezeptor-Kinase (NTRK)-Genfusion.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenLarotrectinib ist ein Substrat von CYP3A, P-Glykoprotein und BCRP.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, eine erhöhte ALT, Schwindel, einer erhöhte AST, Verstopfung, Übelkeit, eine Blutarmut und Erbrechen.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Berger S., Martens U.M., Bochum S. Larotrectinib (LOXO-101). Recent Results Cancer Res, 2018, 211, 141-151 Pubmed
- Bhangoo M.S., Sigal D. TRK Inhibitors: Clinical Development of Larotrectinib. Curr Oncol Rep, 2019, 21(2), 14 Pubmed
- Laetsch TW, Hawkins DS. Larotrectinib for the treatment of TRK fusion solid tumors. Expert Rev Anticancer Ther, 2019, 19(1), 1-10 Pubmed
- Scott L.J. Larotrectinib: First Global Approval. Drugs, 2019, 79(2), 201-206 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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