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Elvitegravir

Elvitegravir ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Integrase-Inhibitoren, der in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen und dem pharmakokinetischen Booster Cobicistat für die Behandlung einer Infektion mit dem HIV-1-Virus eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Integrase, das für das Einbringen der viralen DNA in die Wirts-DNA verantwortlich ist. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Übelkeit, Durchfall und Kopfschmerzen. Elvitegravir ist ein Substrat von CYP3A.

synonym: Elvitegravirum, JTK-303, GS-9137

Produkte

Elvitegravir ist in Form von Filmtabletten in Fixkombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen und Cobicistat im Handel (Stribild®, Nachfolger: Genvoya®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2013 zugelassen.

Stribild®: Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabin und Tenofovirdisoproxil
Genvoya®: Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabin und Tenofoviralafenamid

Struktur und Eigenschaften

Elvitegravir (C₂₃H₂₃ClFNO₅, M_r = 447.9 g/mol) ist ein Dihydrochinolon-Derivat. Es liegt als weisses bis gelbes Pulver vor, das in Wasser schlecht löslich ist.

Wirkungen

Elvitegravir (ATC J05AX11 Externer Link ) hat antivirale Eigenschaften gegen HI-Viren. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der viralen Integrase, welche für das Einbringen der viralen DNA in die Wirts-DNA notwendig ist. Dadurch wird die Virusvermehrung gehemmt.

Elvitegravir wird von CYP3A metabolisiert (siehe unten). Der gleichzeitig verabreichte CYP-Hemmer und pharmakokinetische Booster Cobicistat hemmt den Metabolismus von Elvitegravir.

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung einer Infektion mit dem HIV-1-Virus.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Elvitegravir ist ein Substrat von CYP3A und in geringem Ausmass von UGT1A1. Entsprechende Wechselwirkungen müssen beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Übelkeit, Durchfall und Kopfschmerzen.

siehe auch

Integrase-Inhibitoren, HIV-Medikamente, Pharmakokinetischer Booster

Literatur

Angione S.A., Cherian S.M., Özdener A.E. A Review of the Efficacy and Safety of Genvoya® (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and Tenofovir Alafenamide) in the Management of HIV-1 Infection. J Pharm Pract, 2018, 31(2), 216-221 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
Giacomet V. et al. An evaluation of elvitegravir plus cobicistat plus tenofovir alafenamide plus emtricitabine as a single-tablet regimen for the treatment of HIV in children and adolescents. Expert Opin Pharmacother, 2019, 20(3), 269-276 Pubmed
Pandey K.K. Critical appraisal of elvitegravir in the treatment of HIV-1/AIDS. HIV AIDS, 2014, 6, 81-90 Pubmed
Prinapori R., Di Biagio A. Efficacy, safety, and patient acceptability of elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir in the treatment of HIV/AIDS. Patient Prefer Adherence, 2015, 9, 1213-8 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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