Cilastatin Arzneimittelgruppen Pharmakokinetischer Booster Dehydropeptidase-InhibitorenCilastatin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der pharmakokinetischen Booster, der den Metabolismus des Antibiotikums Imipenem in der Niere hemmt und dadurch die Konzentration im Harntrakt erhöht. Es wird in Fixkombination mit Imipenem als Infusion verabreicht.
synonym: Cilastatinum, Cilastatinum natricum PhEur, Cilastatin-Natrium, MK0791
ProdukteCilastatin ist als Infusionspräparat in Fixkombination mit dem Carbapenem-Antibiotikum Imipenem im Handel (Tienam®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1985 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenCilastatin (C16H26N2O5S, Mr = 358.5 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Natriumsalz Cilastin-Natrium vor, ein weisses bis hellgelbes, amorphes, hygroskopisches Pulver, das in Wasser sehr leicht löslich ist.
WirkungenCilastatin (ATC J01DH51 ) ist ein spezifischer Enzym-Inhibitor, der den Imipenem-Metabolismus in der Niere blockiert und so die Konzentration an unverändertem Imipenem im Harntrakt wesentlich erhöht. Es ist ein kompetitiver, reversibler und spezifischer Hemmer der Dehydropeptidase-I, dem Nierenenzym, das Imipenem metabolisiert und inaktiviert. Es besitzt keine antibakterielle Aktivität.
IndikationenAusschliesslich in Kombination mit Imipenem für die Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.
siehe auchImipenem, Pharmakokinetischer Booster, Carbapeneme
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Fachliteratur
- Kahan F.M. et al. Thienamycin: development of imipenen-cilastatin. J Antimicrob Chemother, 1983, 12 Suppl D, 1-35 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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