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Ciclosporin-Augentropfen

Ciclosporin ist ein immunsuppressiver, antiallergischer und entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Calcineurinhemmer. Er wird in Form von Augentropfen für die Behandlung einer schweren vernalen Keratokonjunktivitis und bei einer schweren Hornhautentzündung eingesetzt, die von trockenen Augen verursacht wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Bildung und Freisetzung proinflammatorischer Zytokine. Die Tropfen werden abhängig vom Produkt und Anwendungsgebiet ein- bis viermal täglich in die betroffenen Augen gegeben. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen am Auge, Kopfschmerzen und Infektionen.

synonym: Cyclosporin-Augentropfen

Produkte

Ciclosporin-Augentropfen wurden in der EU im Jahr 2015 und in der Schweiz ab dem Jahr 2016 zugelassen (Ikervis®). In den USA sind sie seit dem Jahr 2009 registriert (Restasis®). Verkazia® wurde in der Schweiz im Jahr 2020 freigegeben. Bei den Darreichungsformen handelt sich um Emulsionen.

Struktur und Eigenschaften

Ciclosporin (C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂, M_r = 1203 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es wird aus dem Pilz Beauveria nivea (Tolypocladium inflatum Gams) gewonnen oder mit anderen Verfahren hergestellt. Der Pilz wurde ursprünglich von einem Sandoz-Mitarbeiter in einer Bodenprobe aus Norwegen gefunden. Bei Ciclosporin handelt sich um ein lipophiles zyklisches Polypeptid, das aus 11 Aminosäuren besteht (Undecapeptid).

Wirkungen

Ciclosporin (ATC S01XA18 Externer Link ) hat immunsuppressive, antiallergische und entzündungshemmende Eigenschaften. Es blockiert die Bildung und die Freisetzung proinflammatorischer Zytokine wie Interleukin 2. Ciclosporin ist hauptsächlich gegen Lymphozyten (T-Zellen) wirksam. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der calciumabhängigen Phosphatase Calcineurin, welche bei der Genaktivierung und Transkription von Entzündungsmediatoren beteiligt ist. Des Weiteren hemmt Ciclosporin auch die Freisetzung von Histamin aus den Mastzellen und Basophilen.

Indikationen

Schwere Keratitis bei Erwachsenen mit trockenen Augen
Schwere vernale Keratokonjunktivitis
Weitere Anwendungsgebiete im Off-Label-Use

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tropfen werden abhängig vom Produkt und der Indikation ein- bis viermal täglich in die Augen gegeben.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Akute oder vermutete Infektion am oder um das Auge.
Krebserkrankungen im oder um das Auge.

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Glucocorticoid-Augentropfen können die immunsuppressiven Wirkungen verstärkt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen am Auge (wie Rötungen, Schmerzen, Juckreiz, Fremdkörpergefühl) und Infektionen.

siehe auch

Ciclosporin, Trockene Augen, Epidemische Bindehautentzündung, Verabreichen von Augentropfen

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Donnenfeld E., Pflugfelder S.C. Topical ophthalmic cyclosporine: pharmacology and clinical uses. Surv Ophthalmol, 2009, 54(3), 321-38 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Foulks G.N. Topical cyclosporine for treatment of ocular surface disease. Int Ophthalmol Clin, 2006, 46(4), 105-22 Pubmed
Gumus K., Mirza G.E., Cavanagh H.D., Karakucuk S. Topical cyclosporine A as a steroid-sparing agent in steroid-dependent idiopathic ocular myositis with scleritis: a case report and review of the literature. Eye Contact Lens, 2009, 35(5), 275-8 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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